Bedaquilin说明书中文版

通用名称：富马酸贝达喹啉片

英文名称：Bedaquiline Fumarate Tablets

商品名称：Bedaquilin、斯耐瑞、贝达喹啉，Sirturo

适应症：

Bedaquilin是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药，适用于作为多药耐药性肺结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备Bedaquilin使用。Bedaquilin不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。

用法用量：

Bedaquiline贝达喹啉（成人）：

本品应在经验丰富的医生指导下使用。本品的推荐剂量第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后第3-24周：200mg ，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。

Bedaquiline贝达喹啉（儿童）：

<18年：未建立安全性和有效性

二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人（≥18岁）与肺耐多药结核病（MDR-TB）联合治疗的一部分，疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签。

第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后周3-24：200mg 3次/周，持续22周。

采用多种药物治疗方案，其中包含至少4种其他药物，耐多药结核病可能在整个24周内持续存在 。

注意：在治疗的前2周：不要弥补错过的剂量，继续通常的给药时间表。从第3周开始：如果错过200毫克剂量，患者应尽快服用错过的剂量，然后恢复3次/周方案。

副作用及不良反应：

（1）报道中（1-10％）不良反应：转氨酶升高（8.9％）、血淀粉酶增加（2.5％）。

（2）报道的最常见不良反应（≥10%）是恶心（38％）、关节痛（32.9％）、头痛（27.8％）；在≥10%的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。

警告和注意事项：

（1）用Bedaquilin可能发生QT延长。定期监视ECG。

（2）如发生显著室性心律失常或QTcF间期 > 500ms终止服用Bedaquilin。

（3）使用延长QT间期药物可致另外QT延长。更频繁监视ECG。

（4）使用Bedaquilin曾报道肝相关不良药物反应。监视肝相关实验室检验。

（5）不遵守治疗方案可能导致药效失败或耐药性。

（6）药物相互作用：在本品治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。

特殊人群服药：

（1）在有轻度至中度肾受损或患者有轻度至中度肝受损患者中无需调整剂。

（2）有严重肾受损患者谨慎使用。

（3）在有严重肝受损患者谨慎使用和只有当获益胜过风向：建议临床监视Bedaquilin相关不良反应。

（4）儿童用药：尚不明确。

（5）老年患者用药：由于数据有限，不排除65岁及以上患者使用本品的结果差异和特定风险。

（6）孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女用药：由于接受母乳喂养的婴儿有可能发生不良反应，因此必须权衡母乳喂养对婴儿的益处及药物治疗对母亲的益处，以决定是否停止母乳喂养或放弃本品治疗。

作用机制：

贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。贝达喹啉具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。

禁忌症：

1、对本品过敏者；

2、严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证。

保存：

贝达喹啉包装为188片/瓶/盒。贮藏需要选择避光处，密封，30℃以下保存。有效期为24个月 。