2026年1月18日，专注于研发突破性肿瘤治疗药物的全球性临床阶段生物技术公司D3生物（D3Bio）宣布，其两项研究性新药（IND）申请已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准：

D3S-003：一款KRASG12D抑制剂，获批启动首次人体Ⅰ期临床试验。

Ⅱ期联合试验：评估公司新一代KRASG12C抑制剂艾利拉西布（D3S-001）与口服选择性ERK1/2抑制剂D3S-002的联合用药方案。

D3S-003：一款KRASG12D抑制剂

D3S-003是一款口服生物利用度高、等位基因特异性的KRASG12D抑制剂，可同时靶向KRAS蛋白的GDP结合失活构象（OFF态）与GTP结合激活构象（ON态）。临床前数据显示，该药物具有差异化的同类最优特性，具备强效抗肿瘤活性、良好的类药属性及可观的安全窗。随着FDA批准的获批，D3生物将启动D3S-003的首次人体Ⅰ期临床试验，入组人群为携带KRASG12D突变的晚期实体瘤患者。

本次获批的Ⅱ期联合试验，将针对经既往KRASG12C靶向治疗后疾病进展的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，评估D3S-001联合D3S-002的治疗效果。该试验预计于2026年上半年启动，将重点探究联合疗法的安全性、药代动力学特征及早期疗效信号，旨在制定合理的联合治疗策略，以解决耐药问题并为KRAS驱动型癌症患者带来更持久的获益。

关于艾利拉西布（D3S-001）

艾利拉西布是一款新一代KRASG12C抑制剂，其设计初衷是实现快速、完全且高选择性的靶点结合。该药物可与GDP结合失活构象（OFF态）的KRASG12C蛋白共价结合，有效阻断核苷酸循环并抑制致癌信号传导。临床前研究表明，艾利拉西布具有强效活性，在临床相关暴露量下可实现KRASG12C靶点的完全结合，且具备血脑屏障穿透能力。目前，艾利拉西布正在全球范围内开展Ⅱ期单药及联合用药临床试验，适应症覆盖非小细胞肺癌、结直肠癌等多种携带KRASG12C突变的实体瘤。

核心文献发表

《癌症发现》（2024年），第14卷第9期，第1675-1698页

《自然-医学》（2025年），第31卷第8期，第2768-2777页

关于D3S-002

D3S-002是一款口服选择性ERK1/2抑制剂，专为联合治疗策略设计，可实现MAPK信号通路的垂直抑制，从而增强疗效并克服获得性耐药，尤其适用于经既往KRASG12C抑制剂治疗的肿瘤患者。

核心文献发表

《癌症研究》，2023年4月1日，第83卷第7期增刊，第5501页

关于D3S-003

D3S-003是一款具有差异化优势的KRASG12D抑制剂，可同时靶向蛋白的失活与激活构象，针对的是最常见的KRAS突变亚型之一。该研发项目旨在拓展D3生物的多等位基因KRAS药物管线，为异质性强且不断演变的KRAS驱动型癌症治疗提供新的解决方案。

关于D3生物

D3生物是一家全球性生物技术公司，专注于肿瘤与免疫领域创新疗法的发现、研发与注册，致力于打造同类首创或同类最优的药物。公司以深厚的临床洞见为指导，采用生物标志物驱动的研发策略，持续推进针对关键致癌驱动因子及免疫通路的管线开发。D3生物拥有旗下所有研发项目的全球权益。