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该药于2023年11月被美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,用于PBC成人患者的治疗。其上市不仅填补了部分患者在UDCA治疗无效或不耐受情况下的治疗空白,也标志着PPAR-δ靶点在肝病治疗领域的首次商业化应用。
PPAR-δ是核受体超家族成员之一,调控胆汁酸代谢、炎症反应、肝细胞能量代谢等多个途径。司拉德帕是首个靶向PPAR-δ并被批准用于PBC治疗的药物,为UDCA应答不佳或无法耐受的PBC患者提供了新的治疗选择。
通用名称:司拉德帕(seladelpar)
其他名称:LIVDELZI
规格:10mg*30粒/盒;
性状:灰体/深蓝色帽,胶囊体印“10”,帽印“CBAY”,不透明硬明胶衣。
推荐剂量:每日口服一次10mg。可与食物同服或空腹服用。确切的剂量方案应遵循医生的处方和医疗指导。具体您可以阅读司拉德帕完整用法用量信息。
【孕妇】人群数据不足;动物研究显示高倍暴露可致胎重下降及生后生长迟缓;临床指导建议妊娠期间仅在获益大于风险时使用,并登记孕妇随访。
【哺乳期女性】未知司拉德帕是否分泌至乳汁;应权衡哺乳益处与用药风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】安全性与有效性未建立。
【老年人使用】≥65 岁患者(23%)与年轻人群不良反应及疗效相似;≥75 岁患者数据有限,建议密切监测。
【肾功能损害】轻、中、重度肾损(eGFR≥15 mL/min/1.73 m²)无需调整剂量;未在透析患者中研究。
【肝功能损害】Child-Pugh A无需调整;B/C级或失代偿性肝硬化患者不推荐使用,需监测并视进展考虑停药。
经临床研究及说明书规定,暂无明确禁忌症。
联用可增加司拉德帕暴露;应避免合用。
联用可增加司拉德帕暴露;应避免合用。
诱导代谢酶,可降低司拉德帕暴露,可能延迟或减弱生化效果;启动时应监测ALP及胆红素。
联用可增加司拉德帕暴露;需密切监测不良反应。
可能显著增加司拉德帕暴露;需更频繁监测不良反应。
联用可增加司拉德帕暴露;需密切监测不良反应。
影响吸收,可降低疗效;应至少错开4 小时给药,或尽可能拉开间隔。
美国吉利德
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年8月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=217899
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