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布地奈德吸入剂(PulmicortFlexhaler)由阿斯利康公司(AstraZeneca)研发,于2000年8月获美国FDA批准上市,2001年在欧盟市场推出,同年进入中国市场。该药物作为吸入型糖皮质激素,通过抑制气道炎症实现哮喘的长期控制,2004年正式被引入国内临床应用。已纳入中国国家医保目录,属于乙类报销药品。
布地奈德吸入剂(PulmicortFlexhaler)是哮喘长期管理领域的一款核心吸入型糖皮质激素制剂,其活性成分布地奈德通过精准的气道局部抗炎作用,为成人及6岁以上儿童患者提供高效的疾病控制方案。
通用名称:布地奈德、Budesonide
商品名称:普米克令舒、Pulmicort Flexhaler
其他名称:パルミコート
糖皮质激素受体(GR),具有强效抗炎活性,几乎无盐皮质激素活性。
适应症:用于6岁及以上成人和儿童哮喘的长期维持治疗(预防性治疗)。
限制:不适用于急性支气管痉挛的缓解。
规格:11.2mg/瓶/盒;
性状:白色至灰白色粉末,无味无臭,几乎不溶于水。
成人患者(≥18岁)的起始剂量:推荐360μg/次,每日2次;部分患者可180μg/次起始。最大剂量:720μg/日,分2次给药。具体您可以阅读布地奈德吸入剂的完整用法用量信息。
鼻咽炎(9.3%)、鼻充血(2.7%)、咽炎(2.7%)、过敏性鼻炎(2.2%)、病毒性上呼吸道感染(2.2%)、恶心(1.8%)、病毒性胃肠炎(1.8%)、中耳炎(1.3%)、口腔念珠菌病(1.3%)。
过敏反应(如过敏性休克、血管性水肿)。
肾上腺抑制(长期高剂量使用)。
儿童生长迟缓(需定期监测身高)。
青光眼或白内障(长期使用需眼科随访)。
局部感染:吸入后漱口,定期检查口腔,发现念珠菌感染需抗真菌治疗。
哮喘急性发作:需备用短效β₂激动剂(如沙丁胺醇),本品不可用于急救。
过敏风险:对乳糖或牛奶蛋白严重过敏者禁用。
免疫抑制:慎用于活动性结核、真菌或疱疹感染者。
全身性激素转换:从口服激素转为吸入时需缓慢减量,避免肾上腺危象。
骨密度监测:长期高剂量使用可能降低骨密度,高危患者(如绝经后女性)需定期评估。
【孕妇】动物实验显示胎仔毒性,人类数据有限,需权衡母体获益与潜在风险。
【哺乳期女性】布地奈德可分泌至乳汁,需评估婴儿暴露风险与母乳喂养益处。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确具体建议,需遵循一般生殖毒性预防原则。
【儿童】6岁以下儿童安全性未确立,长期使用需监测生长速度及肾上腺功能。
【老年人】无需剂量调整,但需警惕共病(如糖尿病、骨质疏松)对药物代谢的影响。
【肾功能损害】说明书中尚未明确,但严重肾功能不全者可能需调整剂量。
【肝功能损害】肝功能不全可能延长药物半衰期,需密切监测副作用。
急性哮喘发作:如哮喘持续状态或需急诊治疗的急性加重期。
严重过敏:对布地奈德或乳糖(辅料)过敏者禁用。
CYP3A4抑制剂:如克拉霉素、利托那韦,可能升高布地奈德血药浓度,增加全身性副作用风险。
诱导剂:利福平可能降低布地奈德疗效。
症状:长期超量使用可能导致库欣综合征(如满月脸、高血糖)。
处理:立即停药并支持治疗,逐步减量以避免肾上腺功能不全。
吸收:肺部沉积率约34%,绝对生物利用度39%,达峰时间约10分钟。
分布:血浆蛋白结合率85-90%,表观分布容积3 L/kg。
代谢:经CYP3A4代谢为无活性产物。
排泄:60%经尿排出,终末半衰期2-3小时。
保存于20-25°C干燥环境中,防潮,盖紧防尘盖。装置不可拆卸或浸泡清洗。
英国AstraZeneca(英国阿斯利康)
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2019年9月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021949
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