吉妥珠单抗(麦罗塔、Mylotarg)是一种创新的抗体-药物偶联物，靶向CD33抗原，通过其单克隆抗体部分特异性结合CD33阳性的白血病细胞，并将细胞毒性药物N-乙酰γ-卡利奇霉素精准递送至靶细胞。药物在细胞内释放后，诱导DNA双链断裂，进而导致细胞周期停滞和凋亡，发挥抗肿瘤作用。

药品称呼

通用名称：吉妥单抗、Gemtuzumab Ozogamicin

商品名称：Mylotarg

适应靶点

CD33抗原：吉妥单抗通过靶向CD33抗原，将细胞毒性药物递送至表达CD33的白血病细胞，精准打击肿瘤细胞。

适应症和适应人群

适应症

新诊断的CD33阳性急性髓系白血病(AML)成人及1个月以上儿童患者。

复发或难治性CD33阳性AML成人及2岁以上儿童患者。

适应人群

适用于新诊断或复发/难治性AML患者，需根据患者的具体病情和身体状况进行个体化治疗。

规格与性状

规格：4.5mg*1瓶/盒；

性状：注射剂。

用法用量

1、新诊断AML(联合方案)

成人

诱导治疗：3mg/m²(不超过1个4.5mg小瓶)，在第1、4、7天联合柔红霉素和阿糖胞苷使用。

巩固治疗：3mg/m²(不超过1个4.5mg小瓶)，在第1天联合柔红霉素和阿糖胞苷使用。

儿童(1个月及以上)

体表面积≥0.6m²：3mg/m²。

体表面积＜0.6m²：0.1mg/kg。

2、新诊断AML(单药方案)

成人

诱导治疗：第1天6mg/m²(不限于1个4.5mg小瓶)，第8天3mg/m²(不限于1个4.5mg小瓶)。

维持治疗：每4周第1天给予2mg/m²(不限于1个4.5mg小瓶)，最多8个疗程。

3、复发/难治性AML(单药方案)

成人及2岁以上儿童：第1、4、7天给予3mg/m²(不超过1个4.5mg小瓶)。

预处理：使用前需给予皮质类固醇、对乙酰氨基酚和苯海拉明。

具体您可以阅读吉妥单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：吉妥单抗(Mylotarg)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应

出血、感染、发热、恶心与呕吐、便秘、头痛、转氨酶升高、皮疹、黏膜炎、发热性中性粒细胞减少症、食欲减退。

2、严重不良反应

肝毒性、输液相关反应、出血。

建议您阅读吉妥单抗完整副作用内容，推荐文章：吉妥单抗(Mylotarg)的副作用。

注意事项

肝毒性：吉妥单抗可能导致严重的肝毒性，包括肝静脉闭塞病(VOD)。治疗期间需密切监测肝功能指标，如出现异常应立即停药。

输液相关反应：输液期间可能出现严重的输液相关反应，包括过敏反应。

出血风险：吉妥单抗可能导致严重的出血事件，需密切监测血小板计数。

胚胎-胎儿毒性：吉妥单抗可能对胎儿造成伤害，建议育龄期女性在治疗期间及停药后6个月内采取有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】吉妥单抗可致胚胎-胎儿伤害。尚无孕妇使用数据评估药物相关风险。动物研究显示，在低于最大推荐剂量暴露下，可导致胚胎-胎儿毒性(包括结构异常和生长改变)。告知孕妇潜在风险，建议有生殖潜力的女性在治疗前核实妊娠状态。

【哺乳期女性】尚无吉妥单抗或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿影响或对乳汁产生影响的数据。由于潜在严重不良反应风险，建议哺乳期女性在治疗期间和最后一剂后至少1个月不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】吉妥单抗可致胚胎-胎儿伤害，建议有生殖潜力的女性治疗期间和最后一剂后至少6个月使用有效避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者治疗期间和最后一剂后至少3个月使用有效避孕措施。

【儿童使用】新诊断的初发AML：吉妥单抗联合标准化疗在1个月及以上儿科患者中的安全性和有效性已确立，支持证据来自成人充分且对照良好的研究及AAML0531研究的安全性和有效性数据。1个月以下婴儿的安全性和有效性尚未确立。

新诊断的AML单药治疗：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

复发或难治性AML单药治疗：2岁及以上儿科患者的安全性和有效性有单臂试验及文献综述支持，未观察到年龄相关的疗效和安全性差异。2岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】新诊断的初发AML联合治疗：在随机对照试验中纳入≥65岁患者，未观察到安全性或有效性与年轻患者的总体差异。

新诊断的AML单药治疗：随机对照试验中患者均>60岁，65%患者>75岁，未观察到有效性的年龄相关差异。

复发或难治性AML单药治疗：单臂试验纳入≥65岁患者，未观察到有效性与年轻患者的总体差异，但老年患者发热和严重感染发生率更高。

【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害对吉妥单抗药代动力学无临床显著影响。严重肾功能损害患者的药代动力学尚未明确。

【肝功能损害】轻度肝功能损害对吉妥单抗药代动力学无临床显著影响。中重度肝功能损害患者的药代动力学尚未明确。基线有中重度肝功能损害的患者发生VOD的风险更高。

禁忌症

对吉妥单抗或其任何成分过敏的患者禁用。

药物相互作用

QT间期延长：吉妥单抗可能导致QT间期延长，需避免与已知可延长QT间期的药物联合使用。

其他药物：尚不明确吉妥单抗与其他药物的具体相互作用，建议在使用前咨询医生。

药物过量

尚不明确吉妥单抗的药物过量症状和处理方法。如发生过量，需立即停药并采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收：吉妥单抗的药代动力学特性尚未完全明确。

分布：N-乙酰γ-卡利奇霉素在体外与人血浆蛋白结合率约为97％。

代谢：N-乙酰γ-卡利奇霉素主要通过非酶促还原二硫键代谢。

排泄：吉妥单抗的清除率和半衰期尚未完全明确。

贮存方法

温度：2℃至8℃(36℉至46℉)冷藏，避免光照。

防护：原包装保存，避免光照，切勿冷冻。

研发公司

美国辉瑞公司(Pfizer)