Seladelpar(Livdelzi)是一种口服的选择性过氧化物酶体增殖激活受体-δ(PPAR-δ)激动剂，由Gilead Sciences公司研发。该药物在调节肝脏代谢和炎症途径方面展现出独特的药理作用，为治疗特定肝脏疾病提供了新的选择。

药品称呼

通用名称：Seladelpar

商品名称：Livdelzi

适应靶点

PPARδ

适应症和适用人群

适用于确诊为原发性胆汁性胆管炎(PBC)的成人患者，包括对UDCA应答不足需联合治疗的患者，以及无法耐受UDCA需单药治疗的患者。

规格与性状

规格

10mg*30粒/盒。

性状

10mg胶囊剂型，不透明，硬明胶胶囊，浅灰色不透明囊体和深蓝色不透明囊盖，囊盖上印有“CBAY”，体上印有“10”。

主要成分

活性成分：Seladelpar。

辅料：丁基羟基甲苯、胶体硅二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素，胶囊壳含明胶、二氧化钛、黑色铁氧化铁、黄铁氧化铁。

用法用量

推荐剂量和用法

Seladelpar的推荐剂量为每日一次，每次10mg，口服。给药可与食物同服或空腹服用。

胆汁酸结合树脂的给药调整

若需同时服用胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)，应在服用胆汁酸结合树脂至少前4小时或后4小时服用Seladelpar，或尽可能间隔更长时间。

具体您可以阅读Seladelpar完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Seladelpar(Livdelzi)的用法用量。

不良反应

头痛、腹痛、恶心、腹胀、头晕，上述不良反应多为轻度至中度，通常可耐受，无需停药。

具体您可以阅读Seladelpar完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Seladelpar(Livdelzi)的副作用。

注意事项

告知患者需严格按照医嘱服药，切勿自行调整剂量或停药。

明确告知与胆汁酸结合剂的给药间隔要求，避免因用药时间不当影响疗效。提醒患者出现任何新发症状或原有症状加重时，需及时就医报告。

建议患者用药期间保持适度水分摄入，注意个人卫生以降低感染风险，定期自我检查皮肤和黏膜变化。

特殊人群用药

【孕妇】由于缺乏充分的人类妊娠期数据，需权衡利弊并在使用时报告妊娠情况以监测安全性。

【哺乳期女性】尚无塞拉德尔帕在哺乳期使用的安全数据，需考虑母乳喂养的益处与潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中未提供针对具有生殖潜力男女性的具体指导信息。

【儿童使用】Seladelpar在儿童中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】65岁及以上患者无需调整剂量，但75岁以上患者应更密切监测不良事件。

【肾功能损害】轻中重度肾功能损害患者无需调整剂量，但终末期肾病患者的数据不详。

【肝功能损害】轻度肝损伤无需调整剂量，失代偿期肝硬化患者不推荐使用，并需监测所有肝硬化患者的失代偿证据。

【CYP2C9弱代谢者】对于同时使用强效CYP3A4抑制剂的CYP2C9弱代谢者，建议增加监测频率以观察可能的不良反应。

禁忌症

对本品活性成分(司拉德帕赖氨酸)或任何非活性成分过敏者禁用。

完全胆道梗阻患者禁用。

晚期肝病(肝硬化失代偿期)患者禁用，包括Child-PughB级和Child-PughC级肝功能损害患者。

禁止与有机阴离子转运蛋白3(OAT3)抑制剂(如丙磺舒)及强效CYP2C9抑制剂(如磺胺苯吡唑、胺碘酮、氟西汀)联合使用。

药物相互作用

OAT3抑制剂

避免与丙磺舒、卡替拉韦等OAT3抑制剂合用，因其可显著升高本品血药浓度，增加药物暴露量异常风险。

强效CYP2C9抑制剂

禁止与磺胺苯吡唑、胺碘酮、氟西汀等强效CYP2C9抑制剂合用，这些药物会阻碍本品代谢，导致全身暴露量大幅上升。

CYP2C9/CYP3A4诱导剂

利福平等CYP2C9/CYP3A4诱导剂可能加速本品代谢，降低其效果，联合使用时需密切监测生化指标变化以评估疗效。

双重抑制剂

同时使用CYP2C9中效和CYP3A4中强效抑制剂(如氟康唑)可通过多重机制协同增加本品暴露水平，联用期间需加强不良反应监测。

CYP2C9弱代谢者与CYP3A4中强效抑制剂联用

携带特定等位基因的弱代谢者若同时使用CYP3A4中强效抑制剂，需提高监测频次并考虑调整剂量以应对血药浓度升高的风险。

BCRP抑制剂

与环孢素、美伐他汀等BCRP抑制剂合用时，由于减少了本品的胆汁排泄，需密切关注患者的不良反应情况。

胆汁酸结合剂

为防止考来烯胺、考来替泊等减少本品吸收，建议与这些药物间隔至少4小时服用，必要时应延长给药间隔时间。

药物过量

症状：过量服用(达到推荐剂量的5倍或20倍)可能导致肝转氨酶升高、肌肉疼痛和/或肌酸磷酸激酶升高。

处理：无特异性解毒剂。应采取一般支持性治疗。若有必要，可通过催吐或洗胃清除未吸收的药物。由于塞拉德尔帕与血浆蛋白高度结合，不应考虑血液透析。

药代动力学

吸收：口服后中位达峰时间约为1.5小时。食物(高脂餐)对药代动力学无临床显著影响。

分布：稳态表观分布容积约为133.2L，血浆蛋白结合率大于99%。

代谢：主要通过CYP2C9代谢，其次通过CYP2C8和CYP3A4代谢，主要代谢产物为塞拉德尔帕亚砜(M1)、去乙基-塞拉德尔帕(M2)和去乙基-塞拉德尔帕亚砜(M3)。这些主要代谢产物均无药理活性。

排泄：主要经尿液以代谢物形式消除(约73.4%)，少量经粪便排泄(约19.5%，其中原形约2.02%)。消除半衰期约为3.8至6.7小时。

贮存方法

储存在20℃-25℃(68℉至77℉)；允许在15℃-30℃(59℉至86℉)之间浮动。

生产厂家

美国制药公司Gilead Science