伏立康唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。伏立康唑片的主要成份为伏立康唑。伏立康唑片用于治疗侵袭性曲霉病。伏立康唑片用于治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。伏立康唑片用于治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。伏立康唑片应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片给药后1-2小时达血药峰浓度。伏立康唑片口服后绝对生物利用度约为96%。
伏立康唑片的体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代谢。伏立康唑片的药代动力学个体间差异很大。伏立康唑片的体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用,这种酶具有基因多态性,例如:15-2的亚洲人属于弱代谢者,而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。伏立康唑片当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑片的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。
伏立康唑片的用法用量是:先给予负荷剂量(第1个24小时)-患者体重≥40kg:每12小时给药1次,每次400mg(适用于第1个24小时);患者体重<40kg:每12小时给药1次,每次200mg(适用于第1个24小时)。然后给予维持剂量(开始用药24小时以后)-患者体重≥40kg:每日给药2次,每次200mg;患者体重<40kg:每日给药2次,每次100mg。
在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的,导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。此外,本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021630