阿西米尼(Asciminib)是一种激酶抑制剂，通过靶向BCR-ABL1融合蛋白的ABL肌豆蔻酰结合口袋(STAMP抑制剂)，抑制其酪氨酸激酶活性。该药能有效抑制野生型及多种突变型BCR-ABL1(包括T315I突变)，从而阻断白血病细胞增殖信号通路。

药品称呼

通用名称：阿西米尼、Asciminib

商品名称：Scemblix

适应靶点

BCR-ABL1融合蛋白(包括T315I突变型)。

适应症和适应人群

适应症

1、新诊断的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期(Ph+CML-CP)成人患者(基于加速批准路径，需进一步验证临床获益)。

2、既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗的Ph+CML-CP成人患者。

3、携带T315I突变的Ph+CML-CP成人患者。

适应人群

符合上述适应症的Ph+CML-CP成人患者。

规格与性状

规格

40mg*60片/瓶；

性状

紫白色圆形双凸薄膜衣片，边缘斜切，一侧刻有“40”，另一侧为诺华标志。

主要成分

活性成分：阿西米尼盐酸盐(每片含40mg阿西米尼)。

用法用量

1、推荐剂量

新诊断或既往治疗过的Ph+CML-CP：每日一次80mg或每日两次40mg，空腹服用(餐前2小时及餐后1小时禁食)。

T315I突变型Ph+CML-CP：每日两次200mg，空腹服用。

服用方法：整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。

2、剂量调整

骨髓抑制(血小板减少/中性粒细胞减少)

若ANC＜1×10⁹/L或PLT＜50×10⁹/L，暂停用药直至恢复，首次恢复后按原剂量继续，再次发生则减量。

胰酶升高

若淀粉酶或脂肪酶＞2×ULN，暂停并减量；若伴腹痛需排除胰腺炎。

≥3级非血液学毒性

暂停至恢复至≤1级后减量。

具体您可以阅读阿西米尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿西米尼(Asciminib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20％)

肌肉骨骼疼痛、皮疹、疲劳、上呼吸道感染、头痛、腹痛、腹泻。

实验室异常(≥20％)

淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、脂肪酶升高、胆固醇升高、尿酸升高。

严重不良反应

骨髓抑制(28％血小板减少、22％中性粒细胞减少)、胰腺炎、高血压、心血管毒性。

建议您阅读阿西米尼完整副作用信息，在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿西米尼(Asciminib)的副作用。

注意事项

骨髓抑制：治疗前3个月每两周监测血常规，之后每月监测，必要时调整剂量。

胰腺毒性：每月监测淀粉酶/脂肪酶，若升高伴腹痛需排除胰腺炎。

高血压：定期监测血压，≥3级高血压需暂停或停药。

过敏反应：出现皮疹、水肿或支气管痉挛需立即停药并就医。

心血管毒性：有心血管风险者密切监测，出现胸痛、呼吸困难等症状及时处理。

胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，育龄患者治疗期间及末次给药后1周需有效避孕。

特殊人群用药

【孕妇】根据动物研究，阿西米尼可能造成胚胎-胎儿伤害，孕妇禁用；告知有生殖潜力的女性药物风险。

【哺乳期女性】阿西米尼可能分泌至乳汁，建议治疗期间及停药后1周内停止母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在治疗期间及停药后1周内避孕；男性生育力影响尚不明确。

【儿童使用】安全性和疗效尚未确定。

【老年人使用】无需调整剂量，但75岁以上患者数据有限。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害(eGFR 15-89 mL/min/1.73m²)无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度至重度肝功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂

与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦)合用会增加阿西米尼血药浓度，需避免合用;如需联用，应减少阿西米尼剂量。

CYP2C9底物

阿西米尼可能升高CYP2C9底物(如华法林、苯妥英)的血药浓度，合用时需调整底物剂量。

P-gp底物

与P-gp底物(如利托那韦、阿托伐他汀)合用可能增加底物的血浆浓度，需谨慎联用。

伊曲康唑口服溶液

含羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服溶液可能降低阿西米尼疗效，需避免合用。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：口服生物利用度受食物显著影响，空腹服用最佳；达峰时间约2.5小时。

分布：表观分布容积151L，血浆蛋白结合率97％。

代谢：主要经CYP3A4氧化及UGT2B7/17葡萄糖醛酸化代谢。

消除：80％经粪便排泄(57％为原型)，11％经尿排泄；终末半衰期5.5-9小时。

特殊人群：年龄、性别、肝肾功能不全对药代无显著影响。

贮存方法

原瓶密封保存，避湿。储存温度为20℃-25℃(允许短时15℃-30℃)。

研发公司

瑞士诺华