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全部名称：
Scemblix、asciminib、阿西米尼
适应症：
SCEMBLIX适用于治疗患有以下疾病的成人患者:
1、费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)，慢性期(CP)，既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(tki)治疗。
2、出现T315I突变的CP中Ph+ CML。
Scemblix(asciminib)
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Scemblix(asciminib)
商品名称：Scemblix
英文名称：asciminib
中文名称：阿西米尼
全部名称：Scemblix、asciminib、阿西米尼
适应症
SCEMBLIX适用于治疗患有以下疾病的成人患者:
1、费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)，慢性期(CP)，既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(tki)治疗。
2、出现T315I突变的CP中Ph+ CML。
剂型和规格
1、20 mg薄膜包衣片剂:淡黄色，非红色，圆形，双凸，边缘有斜面，薄膜包衣片剂一面上刻有“20”，另一面刻有“Novartis”标志。
2、40 mg薄膜包衣片剂:紫白色，非红色，圆形，双凸，边缘有斜面，薄膜包衣片剂一面上刻有“40”，另一面刻有“Novartis”标志。
用法用量
1、先前接受过两次或多次tki治疗的Ph+ CML-CP患者的推荐剂量
Scemblix(asciminib)的推荐剂量为80 mg口服，每日一次，每天服药时间大致相同，或40 mg口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的SCEMBLIX可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用SCEMBLIX后1小时内避免进食。
只要观察到临床获益或直到出现不可接受的毒性，就继续使用SCEMBLIX治疗。
2、2T315I突变的Ph+ CML-CP患者的推荐剂量
Scemblix(asciminib)的推荐剂量为200 mg，口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的Scemblix(asciminib)可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用Scemblix(asciminib)后1小时内避免进食。
3、漏服剂量
每日一次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib)剂量超过约12小时，则跳过该剂量，并按计划服用下一剂量。
每日两次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib)剂量超过约6小时，则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。
4、剂量调整
先前接受过两种或多种tki治疗的Ph+ CML-CP患者的剂量调整为了管理不良反应，按表1所述减少Scemblix(asciminib)剂量。
T315I突变的Ph+ CML-CP患者的剂量调整
为控制不良反应，按表1所述减少SCEMBLIX剂量。
表1:不良反应SCEMBLIX的推荐减量
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剂量减少 |
之前接受过两次或多次tki治疗的CP-CML患者的剂量 |
出现T315I突变的Ph+ CML-CP患者的剂量 |
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第一 |
· 40 mg，每日一次或 · 20毫克，每日两次 |
160毫克，每日两次 |
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后续还原 |
对于无法耐受40 mg每日一次或20 mg每日两次治疗的患者，永久停用SCEMBLIX。 |
对于无法耐受160 mg每日两次的患者，永久停用SCEMBLIX。 |
表2:为管理不良反应而修改SCEMBLIX剂量
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逆反应 |
剂量调整 |
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血小板减少症和/或中性粒细胞减少症[参见“警告和注意事项”] |
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ANC小于1.0 x 109/L和/或PLT小于50 x 109/L |
扣留SCEMBLIX，直至溶解至ANC大于或等于1 x 109/L和/或PLT大于或等于50 x 109/L。 如果解决: a、2周内:按起始剂量恢复SCEMBLIX。 b、2周后:恢复按减少剂量服用SCEMBLIX。 对于复发性严重血小板减少症和/或中性粒细胞减少症，暂停SCEMBLIX治疗，直至消退至ANC大于或等于1 x 109/L且PLT大于或等于50×109/L，然后以减少的剂量恢复。 |
|
无症状淀粉酶和/或脂肪酶升高[参见“警告和注意事项”] |
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|
海拔高度大于2.0 x ULN |
扣留SCEMBLIX，直至浓度降至1.5x ULN以下。 如果解决: a、以减少的剂量恢复SCEMBLIX。如果事件以减少的剂量再次发生，则永久停用SCEMBLIX。 如果未解决: b、永久停用SCEMBLIX。进行诊断测试以排除胰腺炎。 |
|
非血液学不良反应[参见“警告和注意事项”] |
|
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31级或以上 |
暂停SCEMBLIX，直至恢复至1级或以下。如果解决: 以减少的剂量恢复SCEMBLIX。 如果未解决: 永久停用SCEMBLIX。 |
|
简称:ANC，中性粒细胞绝对计数；PLT，血小板；ULN，正常上限。 |
|
不良反应
常见的不良反应见下表：
|
|
SCEMBLIX N = 156 |
Bosutinib N = 76 |
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|
逆反应 |
所有年级 % |
3级或4级 % |
所有年级 % |
3级或4级 % |
|
感染和寄生虫病 |
||||
|
上呼吸道感染a |
26 |
0.6 |
12 |
1.3 |
|
肌肉骨骼和结缔组织疾病 |
||||
|
肌肉骨骼疼痛b |
24 |
2.6 |
17 |
1.3 |
|
关节痛 |
13 |
0.6 |
3.9 |
0 |
|
神经系统疾病 |
||||
|
Headachec |
21 |
1.9 |
16 |
0 |
|
一般疾病和给药部位条件 |
||||
|
疲乏的 |
20 |
0.6 |
11 |
1.3 |
|
皮肤和皮下组织疾病 |
||||
|
Rashe |
18 |
0.6 |
30 |
8 |
|
血管疾病 |
||||
|
Hypertensionf |
14 |
七 |
5 |
3.9 |
|
胃肠疾病 |
||||
|
腹泻 |
13 |
0 |
72 |
11 |
|
恶心 |
12 |
0.6 |
46 |
0 |
|
腹痛 |
14 |
0 |
24 |
2.6 |
|
简称:CP时Ph+ CML，慢性期(CP)费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML)；tki，酪氨酸激酶抑制剂。 |
||||
b肌肉骨骼疼痛包括:肢体疼痛、背痛、肌肉痛、非心脏性胸痛、颈痛、骨痛、脊椎痛、关节炎、肌肉骨骼痛和肌肉骨骼胸痛。
cHeadache包括:头痛和创伤后头痛。
d疲劳包括:疲劳和乏力。
eRash包括:皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、脓疱性皮疹、湿疹、皮炎、皮肤脱落、剥脱性皮炎全身性、皮疹morbilliform、药疹、多形性红斑和皮疹红斑。
f高血压包括:高血压和高血压危象。
gDiarrhea包括:腹泻和结肠炎。
腹痛包括:腹痛、上腹痛、腹部不适、下腹痛、腹部压痛和上腹部不适。
注意事项
1、骨髓抑制
接受Scemblix(asciminib)治疗的患者出现血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在356名接受Scemblix(asciminib)治疗的患者中，有98名(28%)出现血小板减少症，分别有24名(7%)和42名(12%)患者报告有3级或4级血小板减少症。在3级或4级血小板减少症患者中，事件首次发生的中位时间为6周(范围:0.1至64周)。在98例血小板减少症患者中，7例(2%)患者永久停用sceblux，45例(13%)患者因不良反应暂时停用Scemblix(asciminib)。
接受Scemblix(asciminib)治疗的69例(19%)患者出现中性粒细胞减少，分别有26例(7%)和30例(8%)患者报告3级和4级中性粒细胞减少。在3级或4级中性粒细胞减少症患者中，事件首次发生的中位时间为6周(范围:0.1至180周)。在69例中性粒细胞减少症患者中，4例(1.1%)患者永久停用Scemblix(asciminib)，34例(10%)患者因不良反应暂时停用sceblux。
接受Scemblix(asciminib)治疗的46名(13%)患者发生贫血，其中19名(5%)患者发生3级贫血。在3级或4级贫血患者中，事件首次发生的中位时间为30周(范围:0.4至207周)。在46例贫血患者中，有2例(0.6%)患者因不良反应而暂时停用Scemblix(asciminib)[参见“不良反应”]。
在前3个月的治疗中，每两周进行一次全血细胞计数，之后每月或根据临床指示进行一次。监测患者骨髓抑制的体征和症状。
根据血小板减少症和/或中性粒细胞减少症的严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用sceblux[参见“剂量和用法”]。
2、胰腺毒性
在接受Scemblix(asciminib)治疗的356例患者中，有9例(2.5%)发生胰腺炎，其中4例(1.1%)发生3级胰腺炎。所有胰腺炎病例均发生在I期研究(X2101)中。在9例胰腺炎患者中，2例(0.6%)患者永久停用sceblux，4例(1.1%)患者因不良反应暂时停用Scemblix(asciminib)。在接受Scemblix(asciminib)治疗的356例患者中，76例(21%)出现无症状的血清脂肪酶和淀粉酶升高，其中36例(10%)和8例(2.2%)患者分别出现3级和4级胰酶升高。在76例胰酶升高的患者中，有8例(2.2%)患者因不良反应而永久停用Scemblix(asciminib)[参见“不良反应”]。
在Scemblix(asciminib)治疗期间或按照临床指示每月评估血清脂肪酶和淀粉酶水平。监测患者胰腺毒性的体征和症状。对有胰腺炎病史的患者进行更频繁的监测。如果脂肪酶和淀粉酶升高伴有腹部症状，则暂时停用Scemblix(asciminib)，并考虑进行适当的诊断试验以排除胰腺炎[参见“剂量和用法”]。
根据脂肪酶和淀粉酶升高的严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用sceblux[参见“剂量和用法”]。
3、高血压
在接受Scemblix(asciminib)治疗的356名患者中，有68名(19%)发生高血压，分别有32名(9%)和1名(0.3%)患者报告有3级或4级高血压。3级或4级高血压患者首次发病的中位时间为14周(范围:0.1至156周)。在68例高血压患者中，有3例(0.8%)患者由于不良反应而暂时停用Scemblix(asciminib)[参见“不良反应”]。
在Scemblix(asciminib)治疗期间，根据临床指示，使用标准抗高血压治疗监测和管理高血压；对于3级或更高的高血压，根据高血压的持续情况，暂时停用、减少剂量或永久停用SCEMBLIX[参见“剂量与用法”]。
4、超敏反应
在接受Scemblix(asciminib)治疗的356名患者中，有115名(32%)发生超敏反应，6名(1.7%)患者报告有3级或4级超敏反应[参见“不良反应”(6.1)]。反应包括皮疹、水肿和支气管痉挛。监测患者的超敏反应体征和症状，并根据临床指示开始适当治疗；对于3级或更高的超敏反应，根据超敏反应的持续情况，暂时停止、减少剂量或永久停用Scemblix(asciminib)[参见“剂量与给药”]。
5、心血管毒性
在接受SCEMBLIX治疗的356名患者中，分别有46名(13%)和9名(2.5%)出现心血管毒性(包括缺血性心脏和CNS疾病、动脉血栓形成和栓塞疾病)和心力衰竭[参见“不良反应”(6.1)]。12例(3.4%)患者报告了3级心血管毒性，5例(1.4%)患者报告了3级心力衰竭。2例(0.6%)患者发生4级心血管毒性，3例(0.8%)患者发生死亡。3例(0.8%)患者因心血管毒性永久停用Scemblix(asciminib)，1例(0.3%)患者因心力衰竭永久停用SCE mblix。心血管毒性发生于已有心血管疾病或风险因素和/或之前接触过多种tki的患者。
在356名接受Scemblix(asciminib)治疗的患者中，有24名发生心律失常(包括QTc延长)，其中8名(2%)患者报告有3级心律失常。在接受Scemblix(asciminib)治疗的356名患者中，有3名(0.8%)出现QTc延长，1名(0.3%)患者报告出现3级QTc延长[参见“不良反应”]。
监测有心血管危险因素史的患者的心血管体征和症状。根据临床指示开始适当治疗；对于3级或更高心血管毒性，根据心血管毒性的持续性，暂时停止、减少剂量或永久停用Scemblix(asciminib)[参见“剂量与给药”]。
6、胚胎-胎仔毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，Scemblix(asciminib)在对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生期间对妊娠大鼠和兔给予阿西米尼会导致不良发育结局，包括母体暴露量(AUC)等于或小于推荐剂量时患者的胚胎-胎仔死亡率和畸形。如果在妊娠期间使用sceblux或如果患者在服用Scemblix(asciminib)期间怀孕，则告知具有生殖潜力的孕妇和雌性对胎儿的潜在风险。在开始Scemblix(asciminib)治疗前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。有生殖潜力的雌性应在Scemblix(asciminib)治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法[参见“特定人群中的使用”]。
特殊人群用药
1、怀孕
根据动物研究的结果和作用机制，对孕妇给药时，Scemblix(asciminib)可造成胚胎-胎仔伤害。没有关于孕妇使用Scemblix(asciminib)评估药物相关风险的可用数据。
在妊娠大鼠和兔中进行的动物生殖研究表明，在器官发生过程中口服阿西米尼会诱发结构异常、胚胎-胎仔死亡率和生长变化。
告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
目前还没有关于Scemblix(asciminib)或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或产奶量的数据。
由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在服用Scemblix(asciminib)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、具有生殖潜力的男性和女性
根据动物研究的结果，当对孕妇给药时，Scemblix(asciminib)可导致胚胎-胎仔伤害[参见“在特定人群中的使用”]。
在开始Scemblix(asciminib)治疗前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。
在Scemblix(asciminib)治疗期间和末次给药后1周内，有生殖潜力的女性应使用有效避孕方法。
根据动物研究结果，Scemblix(asciminib)可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力。这种效应对生育力的可逆性尚不清楚。
4、儿童用药
尚未确定Scemblix(asciminib)在儿科患者中的安全性和疗效。
5、老年用药
总体而言，与年轻患者相比，未观察到65岁及以上患者服用Scemblix(asciminib)的安全性或疗效存在差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或疗效是否存在差异。
6、肾功能损害
对于轻度至重度肾功能损害(肾小球滤过率估计值[eGFR] 15至89 mL/min/1.73 m2)且无需接受SCEMBLIX透析的患者，无需调整剂量。
7、肝功能损害
对于接受Scemblix(asciminib)治疗的轻度[总胆红素≤正常上限(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST) > ULN或总胆红素> 1至1.5倍ULN和任何AST]至重度肝功能损害(总胆红素> 3倍ULN和任何AST)的患者，无需调整剂量。
禁忌症
无
药物相互作用
某些CYP3A4底物
阿西米尼是一种CYP3A4抑制剂。同时使用Scemblix(asciminib)会增加CYP3A4底物的Cmax和AUC，这可能会增加这些底物的不良反应风险。
密切监测接受80 mg每日总剂量Scemblix(asciminib)联合使用某些CYP3A4底物治疗的患者的不良反应，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应。避免每日两次将200mg SCE mblix与某些CYP3A4底物联合给药，在这种情况下，最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。
CYP2C9底物
阿西米尼是一种CYP2C9抑制剂。同时使用Scemblix(asciminib)会增加CYP2C9底物的Cmax和AUC，这可能会增加这些底物的不良反应风险。
避免每日总剂量为80 mg的Scemblix(asciminib)与某些CYP2C9底物联合给药，在这种情况下，最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。如果联合用药不可避免，请按照其处方信息中的建议减少CYP2C9底物剂量。
避免每日两次200mg Scemblix(asciminib)与敏感CYP2C9底物和某些CYP2C9底物联合给药，在这些情况下，最小的浓度变化可能导致严重的不良反应。如果联合用药不可避免，则考虑使用非CYP2C9底物的替代疗法。
某些P-gp底物
阿西米尼是一种P-gp抑制剂。同时使用Scemblix(asciminib)会增加P-gp底物的血浆浓度，这可能会增加这些底物的不良反应风险。
密切监测所有推荐剂量的Scemblix(asciminib)联合P-gp底物治疗患者的不良反应，其中最小的浓度变化可能导致严重的毒性。
成分
本品主要成分为阿西米尼。
性状
红色片剂
贮存方法
储存温度:20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间波动[参见USP控制的室温]。
分装并储存在原容器中，以防受潮。
生产厂家
诺华制药
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阿西米尼治疗白血病的疗效？
阿西米尼
Scemblix （asciminib）为 ABL/BCR-ABL1的抑制剂，阿西米尼（Aximinib）可直接作用于BCR-ABL1上，从而抑制ABL1的激酶活性。我们前期发现，阿西米尼能够抑制BCR-ABL1及多种蛋白激酶的突变体（如T315I突变）。
阿西米尼治疗白血病的疗效
在一项3期开放性研究中，既往接受≥2次TKIs治疗的CML-CP患者被随机接受阿西米尼40mg每日两次与博舒替尼 500 mg每日一次的治疗，主要目的是比较阿西米尼和博舒替尼在第24周的主要分子反应(MMR)率。
共有233名患者被随机分配到阿西米尼组(n=157)或博舒替尼组(n=76)，中位随访时间为14.9个月，第24周时，阿西米尼组的MMR率为25.5%，博舒替尼组为13.2%。
与博舒替尼相比，asciminib组发生的≥3级不良事件(50.6%比60.5%)和导致治疗中断的不良事件(5.8%比21.1%)较少。该研究显示，asciminib的疗效优于博舒替尼，且具有良好的安全性。这些结果支持使用阿西米尼作为CML-CP患者的一种新疗法，这些CML-CP患者对≥2次既往TKIs治疗有抵抗/不耐受。
阿西米尼是首个专门针对ABL肉豆蔻酰基口袋(STAMP)的BCR::ABL1抑制剂，在全球范围内被批准用于治疗既往接受≥2种酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期(CML-CP)成人。
阿西米尼显示出优于博舒替尼的疗效和更好的安全性和耐受性，第96周的主要分子反应(MMR)率(关键次要终点)在阿西米尼组为37.6%，而在博舒替尼组为15.8%。
阿西米尼的用法用量
推荐剂量为200mg，每日服用两次，服药时间间隔约12小时，应在不进食的情况下口服，至少在服用阿西米尼前2小时和服用阿西米尼后1小时内避免进食。
如果错过阿西米尼的剂量超过约12小时，则跳过该剂量，并按计划服用下一剂量。如果错过阿西米尼剂量超过约6小时，则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。
参考文献：
Réa D, Mauro MJ, Boquimpani C, Minami Y, Lomaia E, Voloshin S, Turkina A, Kim DW, Apperley JF, Abdo A, Fogliatto LM, Kim DDH, le Coutre P, Saussele S, Annunziata M, Hughes TP, Chaudhri N, Sasaki K, Chee L, García-Gutiérrez V, Cortes JE, Aimone P, Allepuz A, Quenet S, Bédoucha V, Hochhaus A. A phase 3, open-label, randomized study of asciminib, a STAMP inhibitor, vs bosutinib in CML after 2 or more prior TKIs. Blood. 2021 Nov 25;138(21):2031-2041. doi: 10.1182/blood.2020009984. PMID: 34407542; PMCID: PMC9728405.
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2023-08-09 10:20
asciminib阿西米尼是什么药？
Asciminib是一种变构抑制剂，可特异性、强效抑制天然ABL1的酪氨酸激酶活性，以及导致慢性髓性白血病(CML)的嵌合BCR-ABL1癌蛋白的酪氨酸激酶活性。临床适用于治疗复发性多发性硬化症，诺华公司正在开发用于治疗血液系统恶性肿瘤，包括费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)。
阿西米尼介绍
asciminib，一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)作为费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)慢性期三线治疗方案。CML是一种罕见的癌症，由染色体易位导致22号和9号染色体上BCR和ABL1基因的融合引起。直到最近，一线治疗方案失败的患者仍在接受与BCR-ABL1上三磷酸腺苷结合位点结合的tki治疗。然而，由于类似的作用机制，对于至少2种tki治疗失败或有T315I突变且无法耐受帕纳替尼的患者，仍有需求未得到满足。
2021年10月，美国食品药品监督管理局(fda)批准asciminib(赛百力)作为慢性期(CP)-CML患者的三线治疗方案，这是第一种通过变构结合特异性靶向ABL1豆豆酰口袋(STAMP)的TKI。Asciminib获得了加速批准，因为其在第24周时达到了主要终点，表明Asciminib组患者的主要分子学缓解率为25.5%，而伯舒替尼组为13.2%。此外，asciminib组患者达到的完全细胞遗传学缓解率为40.8%，高于伯舒替尼组的24.2%。
药物毒性
服用asciminib的患者应监测胰酶水平升高、高血压、包括缺血性和血栓栓塞性疾病在内的心血管毒性，以及中性粒细胞和血小板数量减少，因为这些可能需要中断治疗、降低剂量或停止治疗。
治疗效果
Asciminib是一种独特的靶向TKI，为CP-CML成人患者(无论突变状态如何)提供了额外的三线及以上治疗选择，为携带T315I突变的患者提供了第二种TKI治疗选择。
随着强效BCR::ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的研发，慢性期(CP)慢性髓性白血病(CML)患者的预后显著改善。然而，约有15-20%的患者最终因对TKI耐药或不耐受而遭遇治疗失败。由于多种tki治疗失败的患者预后较差，因此需要一种最佳的治疗方法。Asciminib是一种靶向ABL1豆酰口袋的变构抑制剂，已被美国食品药品监督管理局批准用于既往对≥2种tki耐药或不耐受的CP-CML患者或者有T315I突变的患者。
在一项1期试验中，asciminib单药治疗在有和无T315I突变的患者中均显示出相对良好的安全性和强效性。在随后的一项3期试验中，在既往两种tki治疗失败的CP-CML患者中，asciminib治疗与伯舒替尼相比，与显著较高的主要分子学缓解率和较低的停药率相关。
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2023-08-17 14:27
阿西米尼治疗髓性白血病的临床效果怎么样？
阿西米尼治疗髓性白血病的临床效果比较好，在一项临床研究中，在24周时，使用阿西米尼达到主要分子学反应(MMR)的患者数量几乎是使用博舒替尼的两倍，近40%的患者在96周时达到了MMR。
阿西米尼
阿西米尼/Scemblix(asciminib)是一种新型的专门针对ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP）抑制剂，可以克服TKIs的耐药或不耐受性，有望在未来的CML治疗方案中解决TKI耐药和不耐受的问题。
阿西米尼作为一种ABL1变构调节剂，因药物作用机制和结合靶点不同，具有克服TKIs的耐药或不耐受的潜力，已被食品药品监督管理局批准用于CP-CML耐药或不耐受≥2次TKIs或T315I突变的患者。
阿西米尼治疗髓性白血病的临床效果
在一项多中心、随机、活性对照和非盲研究中，纳入233名符合条件的髓性白血病患者，接受阿西米尼40mg每日两次(n=157)或博舒替尼500mg每日一次(n=76)，评估阿西米尼治疗先前接受两种或多种tki治疗的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)患者的疗效。
在第24周，阿西米尼组的MMR率为25%，博舒替尼组的MMR率为13%。在第96周，阿西米尼组的MMR率为38%，博舒替尼组的MMR率为16%。
在第24周，阿西米尼组的CCyR率为41%，博舒替尼组的CCyR率为24%，在第96周，阿西米尼组的CCyR率为40%，博舒替尼组的CCyR率为16%。
在一项1期试验中，阿西米尼单药治疗在有或没有T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)患者中显示出相对有利的安全性和有效的疗效。在随后的3期临床试验中，与博舒替尼相比，阿西米尼治疗的主要分子缓解率明显更高，停药率更低。
阿西米尼治疗髓性白血病的临床优势
1、高分子学反应率：阿西米尼能够显著提高慢性髓性白血病患者的分子学反应率，帮助患者达到治疗目标。
2、解决耐药性问题：阿西米尼可以解决慢性髓性白血病患者对TKI类药物的耐药性问题，提高治疗效果。
3、较好的耐受性：阿西米尼的副作用相对较轻，患者容易耐受，适合长期使用。
4、降低停药率：阿西米尼能够减少慢性髓性白血病患者的停药率，帮助患者维持治疗。
5、克服基因突变：阿西米尼可以帮助慢性髓性白血病患者克服与白血病细胞过度产生相关的缺陷型BCR-ABL1基因突变，提高治疗成功率。
全文总结
阿西米尼已经显著改变了慢性髓细胞白血病(CML)的治疗，并改善了慢性期(CML-CP)和加速期(AP)CML患者的预后，是慢性髓细胞白血病(CML)患者的一种新的治疗选择。
参考文献：
Choi EJ. Asciminib: the first-in-class allosteric inhibitor of BCR::ABL1 kinase. Blood Res. 2023 Apr 30;58(S1):S29-S36. doi: 10.5045/br.2023.2023017. Epub 2023 Mar 9. PMID: 36891575; PMCID: PMC10133857.
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2023-09-26 16:41
阿西米尼(asciminib)是什么药？
阿西米尼(asciminib)商品名为Scemblix，是一种新型STAMP抑制剂，已于2021年10月29日经FDA受限制批准上市，用于治疗既往接受过至少2种TKI治疗的Ph+CML-CP患者或伴有T315I突变的Ph+CML-CP患者。关于阿西米尼(asciminib)阿西米尼(asciminib)是一种口服给药的小分子选择性变构抑制剂，靶向BCR-ABL1酪氨酸激酶的肉豆蔻酰口袋，由诺华制药研发，主要用于费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）。临床研究显示，Asciminib对耐药或不耐受其他的BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂的CML患者疗效显著，且耐受性较好。用法用量1、先前接受过两次或多次tki治疗的Ph+CML-CP患者：阿西米尼(asciminib)的建议的剂量是每天1次，每次80毫克，或者每天2次，每次40毫克，大约间隔12个小时。2、T315I突变的Ph+CML-CP患者：阿西米尼(asciminib)的建议每天2次，每次200mg，间隔12小时。推荐剂量的阿西米尼(asciminib)可在不进食的情况下口服。至少在使用阿西米尼(asciminib)之前2个小时和使用阿西米尼(asciminib)一个小时之内不要吃东西。副作用1、常见不良反应：疲劳、恶心、头痛、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、皮疹和腹泻。2、实验室异常：最常见的实验室检测异常(≥20%)为中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、脂肪酶增加、淀粉酶增加、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、甘油三酯增加、尿酸增加和淋巴细胞计数减少、血红蛋白减少、肌酸激酶增加、丙氨酸转氨酶(ALT)增加。副作用处理措施1、疲劳：建议患者治疗期间注意休息，保持充足睡眠，避免劳累。2、恶心：患者可在医生的指导下适量服用维生素B₆，可在一定程度上缓解恶心，进食后避免剧烈运动或卧床休息，可静坐片刻。应选择清淡、易消化的食物，如鸡蛋羹等半流质饮食。3、头痛：头痛患者应保证有足够的休息，尤其是年老体弱的患者，应卧床休息。4、上呼吸道感染：对症治疗主要是应用药物镇痛，患者可在患者可在医生的指导下进行对症治疗，例如发热、头痛患者可在医师明确诊断下，服用解热镇痛药缓解症状。5、肌肉骨骼疼痛：建议患者治疗期间避免磕碰，可适当进行运动，必要时可使用镇痛药物缓解。6、皮疹：皮疹患者可使用炉甘石洗剂等药物缓解瘙痒，若皮疹、瘙痒严重，可使用苯海拉明、西替利嗪等药物缓解症状。7、腹泻：腹泻的患者应注意腹部保暖，同时避免进食寒凉食物，避免加重腹泻症状。治疗效果慢性期慢性髓性白血病(CML-CP)患者对≥2种酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药/不耐受，由于疾病生物学和当前疗法的疗效和/或安全性不足，其预后不良的风险很高。阿西米尼(asciminib)是第一个靶向ABL酪氨酸激酶的BCR-ABL1抑制剂，有望解决现有TKIs耐药/耐药问题。在这项3期开放性研究中，既往接受≥2次TKIs治疗的CML-CP患者被随机(2:1)接受阿西米尼(asciminib)40mg每日两次与bosutinib500mg每日一次的治疗。随机化根据基线时的主要细胞遗传学反应(MCyR)状态进行分层。本研究的首要目标是对24周时阿西米尼(asciminib)与bosutinib的主要分子应答（MMR）比率进行对比。共有233名患者被随机分配到asciminib组(n=157)或bosutinib组(n=76)。中位随访时间为14.9个月。第24周时，阿西米尼(asciminib)组的MMR率为25.5%，bosutinib组为13.2%。对基线MCyR进行调整后，治疗组之间的MMR率差异为12.2%。阿西米尼(asciminib)的3级及3级以上的不良事件发生率（50.6%对60.5%）低于博舒替尼。该研究显示阿西米尼(asciminib)的疗效优于bosutinib，且具有良好的安全性。这些结果支持使用阿西米尼(asciminib)作为CML-CP患者的一种新疗法，这些CML-CP患者对≥2次既往TKIs治疗有抵抗/不耐受。相关热文推荐：卡博替尼(Cabozantinib)和赛沃替尼有何区别？
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2023-12-20 15:52
阿西米尼是什么药？
阿西米尼一种用于治疗成人费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的药物，是一种新型“特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋”（STAMP）BCR-ABL 1抑制剂，由诺华公司开发，用于治疗血液系统恶性肿瘤，包括费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML）。阿西米尼药物介绍阿西米尼是一种口服小分子选择性变构抑制剂，靶向BCR-ABL1酪氨酸激酶的肉豆蔻酰口袋，商品名称为Scemblix，英文名称为asciminib。阿西米尼对许多单一催化位点突变（如T315I）有活性，这些突变赋予了对结合BCR-abl1 ATP结合位点的常规酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的耐药性。2021年10月29日，美国食品药品监督管理局加速批准阿西米尼用于治疗既往接受过两种或多种酪氨酸治疗的慢性期 (CP) 费城染色体阳性慢性粒细胞白血病 (Ph+ CML) 患者激酶抑制剂 (TKI)，并批准阿西米尼用于治疗 T315I 突变CP中Ph+CML成人患者。阿西米尼用法用量对于既往接受过两种或两种以上TKI治疗的CP Ph+CML患者，阿西米尼的推荐剂量为每天一次，每天大约同一时间口服80mg，或每天两次，每次40mg，间隔大约12小时。对于携带T315I突变的CP中Ph+CML患者，推荐的阿西米尼剂量为200mg，每天服用两次，用药间隔大约12小时。阿西米尼副作用阿西米尼最常见的不良反应是肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、上呼吸道感染、皮疹和腹泻。最常见的实验室异常是中性粒细胞计数、甘油三酯增加和血红蛋白减少以及肌酸激酶、血小板计数减少、脂肪酶和淀粉酶增加、丙氨酸转氨酶。治疗效果在ASCEMBL中，既往接受过≥2次TKIs治疗的CML-CP患者以2:1的比例随机（根据基线主要细胞遗传学反应【MCyR】分层）接受阿西米尼40mg每日两次或博舒替尼500mg每日一次治疗。与之前发表的初步分析相符合，经过2.3年的中位随访期，阿西米尼仍表现出比博舒替尼更有效、更安全、更易耐受的优点。第96周的主要分子反应（MMR）率阿西米尼为37.6%，而博舒替尼为15.8%；在对基线MCyR进行调整后，两组之间的MMR率差异为21.7%。与博舒替尼相比，阿西米尼发生的≥3级不良事件（AE）较少和导致治疗中断的AE。与博舒替尼相比，接受阿西米尼治疗的患者比例更高，并随着时间的推移继续获益，这支持阿西米尼作为既往接受≥2次TKIs治疗的CML-CP患者的标准治疗方案。总结阿西米尼是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，它用于患有T315I突变的癌症或接受至少两种其他酪氨酸激酶抑制剂治疗的癌症的患者。阿西米尼可阻断 BCR::ABL 融合蛋白，这可能有助于阻止癌细胞生长并可能杀死它们。相关热文推荐：曲美替尼联合达拉非尼治疗能维持多久？
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2024-02-19 15:55
Scemblix的功效作用及副作用？
Scemblix是一种口服药物，用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病(CML)，它是一种靶向抗癌治疗。Scemblix每天服用一次或两次很方便，但可能会引起轻微的过敏反应，如皮疹、肿胀和喘息。Scemblix药物介绍Scemblix是一种一流的STAMP抑制剂，适用于治疗成年患者的慢性粒细胞白血病（CML）。Scemblix的功效与作用Scemblix是一种口服有效的Abelson非受体酪氨酸激酶/断点簇区域(ABL/BCR)：ABL1酪氨酸激酶抑制剂。Scemblix通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋来抑制BCR:ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性。Scemblix是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它会阻断体内一种称为BCR-ABL酪氨酸激酶的蛋白质，这种蛋白质存在于CML等癌细胞上，而不存在于正常健康细胞上。它导致癌细胞生长和繁殖。通过阻断这种蛋白质，Scemblix可以杀死癌细胞并阻止其扩散。Scemblix的治疗效果Scemblix是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用作费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CML）的三线治疗选择慢性期。2021年10月，美国食品和药物管理局批准阿西米尼(Scemblix)作为第一个通过变构结合专门针对ABL1肉豆蔻酰口袋(STAMP)的TKI，作为慢性期(CP)-CML患者的三线选择。Scemblix由于在第24周达到其主要终点而获得加速批准，这表明使用Scemblix的患者的主要分子缓解率为25.5%，而接受bosutinib的患者的主要分子缓解率为13.2%。此外，使用Scemblix的患者获得了更高的完全细胞遗传学缓解率（40.8%），而使用博舒替尼（bosutinib）的完全细胞遗传学缓解率为24.2%。结论：Scemblix是一种独特的靶向TKI，无论突变状态如何，它为临床医生为CP-CML成人患者提供了额外的三线及后续治疗选择，并为携带T315I突变的患者提供了第二种TKI治疗选择。Scemblix的副作用接受Scemblix治疗的患者中观察到的最常见不良反应和实验室异常如下：1、肌肉骨骼：肌肉骨骼疼痛、肢体疼痛、下颌疼痛、关节痛等。2、感染：上呼吸道感染。3、胃部不适：腹泻、恶心、食欲减退等。4、全身反应：皮疹、疲劳等。5、其他指标：甘油三酯升高、血小板计数减少。副作用处理方式1、皮疹：保持皮肤清洁干燥，避免热水浴和粗糙物质摩擦皮肤，可使用温和无刺激性的皮肤护理产品。必要时使用抗过敏药物、皮肤激素类药膏或者口服药物缓解。2、食欲减退：少食多餐，选择高蛋白、高热量且口感佳的食物，避免油腻和难以消化的食物。3、肌肉骨骼疼痛：可使用布洛芬可用于轻至中度疼痛的缓解，适度的热敷、冷敷或轻度运动可能有助于缓解肌肉骨骼疼痛，但具体方式应在康复医师或物理治疗师指导下进行。总结建议患者在医生的指导下使用Scemblix，并且密切监测不良反应，定期复查，同时，患者应该积极配合医生的各项监测和护理工作，以维护良好的生活质量。相关热文推荐：奥贝胆酸能降低肝脏胆汁酸吗？
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2024-03-28 17:52
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问
T315I突变的Ph+ CML-CP患者怎么服用Scemblix(asciminib)？
答
2T315I突变的Ph+ CML-CP患者Scemblix(asciminib)的推荐剂量为200 mg，口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的Scemblix(asciminib)可在不进食的情况下口服。至少在服用Scemblix(asciminib)前2小时和服用Scemblix(asciminib)后1小时内避免进食。建议患者将Scemblix(asciminib)片剂整个吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。建议患者在医生的指导下用药，不可随意更改剂量和用法。
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2023-03-28 16:08
问
Scemblix(asciminib)漏服了怎么办？
答
Scemblix(asciminib)的推荐剂量为80 mg口服，每日一次，每天服药时间大致相同，或40 mg口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的SCEMBLIX可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用Scemblix(asciminib)后1小时内避免进食。
每日一次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib)剂量超过约12小时，则跳过该剂量，并按计划服用下一剂量。
每日两次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib)剂量超过约6小时，则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。
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2023-03-28 16:11
问
怎么辨别Scemblix(asciminib)的真假？
答
真正的Scemblix(asciminib)片剂的外观是：20 mg薄膜包衣片剂:淡黄色，非红色，圆形，双凸，边缘有斜面，薄膜包衣片剂一面上刻有“20”，另一面刻有“Novartis”标志。40 mg薄膜包衣片剂:紫白色，非红色，圆形，双凸，边缘有斜面，薄膜包衣片剂一面上刻有“40”，另一面刻有“Novartis”标志。建议患者从正规渠道购买，正品有保证。
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2023-03-28 16:15
问
Scemblix(asciminib)会引起贫血吗？
答
Scemblix(asciminib)会引起贫血。接受Scemblix(asciminib)治疗的患者出现血小板减少、中性粒细胞减少和贫血，在前3个月的治疗中，每两周进行一次全血细胞计数，之后每月或根据临床指示进行一次。监测患者骨髓抑制的体征和症状。根据血小板减少症和/或中性粒细胞减少症的严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用Scemblix(asciminib)。建议患者在医生的指导下用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。
已经帮助1057人
2023-03-28 16:15
问
Scemblix(asciminib)引发了高血压怎么办？
答
在Scemblix(asciminib)治疗期间，根据临床指示，使用标准抗高血压治疗监测和管理高血压；对于3级或更高的高血压，根据高血压的持续情况，暂时停用、减少剂量或永久停用Scemblix(asciminib)。建议患者在医生的指导下用药，若出现不耐受，及时联系医生，对症治疗。
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2023-03-28 16:21
问
Scemblix(asciminib)引起了皮肤病变(皮疹,水肿)怎么办？
答
临床试验中，在接受Scemblix(asciminib)治疗的356名患者中，有115名(32%)发生超敏反应，6名(1.7%)患者报告有3级或4级超敏反应。反应包括皮疹、水肿和支气管痉挛。监测患者的超敏反应体征和症状，并根据临床指示开始适当治疗；对于3级或更高的超敏反应，根据超敏反应的持续情况，暂时停止、减少剂量或永久停用Scemblix(asciminib)。如果出现皮疹、水肿或支气管痉挛等超敏反应的任何体征或症状，建议患者停用Scemblix(asciminib)并立即就医。
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2023-03-28 16:18
问
Scemblix(asciminib)会引发心血管病吗？
答
Scemblix(asciminib)会引发心血管病。试验中，在接受Scemblix(asciminib)治疗的356名患者中，分别有46名(13%)和9名(2.5%)出现心血管毒性(包括缺血性心脏和CNS疾病、动脉血栓形成和栓塞疾病)和心力衰竭。12例(3.4%)患者报告了3级心血管毒性，5例(1.4%)患者报告了3级心力衰竭。2例(0.6%)患者发生4级心血管毒性，3例(0.8%)患者发生死亡。3例(0.8%)患者因心血管毒性永久停用Scemblix(asciminib)，1例(0.3%)患者因心力衰竭永久停用Scemblix(asciminib)。心血管毒性发生于已有心血管疾病或风险因素和/或之前接触过多种tki的患者。
用Scemblix(asciminib)前监测有心血管危险因素史的患者的心血管体征和症状。根据临床指示开始适当治疗；对于3级或更高心血管毒性，根据心血管毒性的持续性，暂时停止、减少剂量或永久停用Scemblix(asciminib)。
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2023-03-28 16:22
问
孕妇能使用Scemblix(asciminib)吗？
答
根据动物研究的结果及其作用机制，Scemblix(asciminib)在对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生期间对妊娠大鼠和兔给予阿西米尼会导致不良发育结局，包括母体暴露量(AUC)等于或小于推荐剂量时患者的胚胎-胎仔死亡率和畸形。
如果在妊娠期间使用Scemblix(asciminib)或如果患者在服用Scemblix(asciminib)期间怀孕，则告知具有生殖潜力的孕妇和雌性对胎儿的潜在风险。在开始SCEMBLIX治疗前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。有生殖潜力的雌性应在Scemblix(asciminib)治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。
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2023-03-28 16:24
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