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Scemblix(asciminib)能与克拉霉素,伊曲康唑,伏立康唑同时使用吗?

作者
医学编辑李莹
阅读量:208
2023-03-30 16:02

Scemblix(asciminib)是一种治疗慢性髓系白血病(CML)的口服小分子肉豆蔻酰口袋(STAMP)变构抑制剂,由瑞士诺华公司研发,分别在2020年和2021年在欧盟和美国获批上市。该药针对白血病的效果十分不错,那么,Scemblix(asciminib)能与克拉霉素,伊曲康唑,伏立康唑同时使用吗?

Scemblix(asciminib)能与克拉霉素,伊曲康唑,伏立康唑同时使用吗

阿西米尼是CYP3A4底物。SCEMBLIX与强效CYP3A4抑制剂联合用药会增加阿西米尼的Cmax和AUC,这可能会增加不良反应的风险。密切监测每日两次200mg SCE mblix联合使用强效CYP3A4抑制剂治疗患者的不良反应。

asciminib

SCEMBLIX与含有羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服溶液联合用药会降低阿西米尼的Cmax和AUC,这可能会降低SCEMBLIX的疗效。避免将所有推荐剂量的SCEMBLIX与含有羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服溶液同时服用。

Scemblix(asciminib)能与克拉霉素,伊曲康唑,伏立康唑同时使用

在SCEMBLIX单次给药40 mg与强效CYP3A4抑制剂(克拉霉素)联合用药后,asciminib AUCinf和Cmax分别增加36%和19%。当与伊曲康唑、伏立康唑(也是一种强效CYP3A4抑制剂)联合给药时,未观察到阿西米尼的药代动力学存在具有临床意义的差异。

多剂量含羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服溶液与单剂量SCEMBLIX dose联合给药时,asciminib AUCinf和Cmax分别下降40%和50%。除伊曲康唑口服溶液外,含羟丙基-β-环糊精的口服产品与SCEMBLIX合用尚未完全确定。

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一种针对慢性期Ph+CML的新型激酶抑制剂:阿西米尼
导读:阿西米尼(Asciminib)作为一种激酶抑制剂,展现了对abl-激酶活性的强大抑制能力,为慢性期Ph+ CML患者带来了显著的治疗效果。最近,该药物加速获批,针对那些经过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗仍未见效的CML患者,提供了新的治疗选择。同时,阿西米尼也适用于成人T3151突变的Ph+ CML-CP患者,为这类特殊人群带来了治疗希望。作用机制阿西米尼是一种针对ABL/BCR混合基因的ABL基因编码的AKI的抑制剂。它通过结合ABL肉豆蔻酰囊,有效抑制特异性靶向BCR-ABL的 STAMP药物,进而将BCR-ABL锁定为非活性构象。BCR-ABL1融合蛋白能激活ABL蛋白激酶活性,而阿西米尼在体外和动物CML模型中均展现出对野生型BCR-ABL及多种激酶突变体(包括T315I突变)的显著抑制作用。这一特性使得阿西米尼成为治疗慢性髓性白血病(CML)的有力武器。治疗效果Asciminib单药治疗作为一个临床Ⅰ期试验( NCTO2081378)的一部分在对≥2种 TKI耐药/难治或TKI不耐受性的Ph +CML-CL或CML-AP患者中进行了评估。在该试验中,Asciminib对无T315I突变的CML-CP患者的疗效与在ASCEM-BLⅢ期试验(NCTO3106779)中观察到的疗效一致,分别有36%和95%的患者在第12个月前达到或维持主要分子学反应率(MMR) ,54 %和87%的患者达到或维持完全细胞遗传学缓解率(CCyR)。对于国际标准化 BCR-ABL1转录本水平≤1% (BCR-ABL1 5≤1%)的CML-CP患者,Asciminib单药治疗具有良好的疗效(例如在可评估患者中48周MMR达到50%。
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2024-04-11 17:42
Scemblix的功效作用及副作用?
Scemblix是一种口服药物,用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病(CML),它是一种靶向抗癌治疗。Scemblix每天服用一次或两次很方便,但可能会引起轻微的过敏反应,如皮疹、肿胀和喘息。Scemblix药物介绍Scemblix是一种一流的STAMP抑制剂,适用于治疗成年患者的慢性粒细胞白血病(CML)。Scemblix的功效与作用Scemblix是一种口服有效的Abelson非受体酪氨酸激酶/断点簇区域(ABL/BCR):ABL1酪氨酸激酶抑制剂。Scemblix通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋来抑制BCR:ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性。Scemblix是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它会阻断体内一种称为BCR-ABL酪氨酸激酶的蛋白质,这种蛋白质存在于CML等癌细胞上,而不存在于正常健康细胞上。它导致癌细胞生长和繁殖。通过阻断这种蛋白质,Scemblix可以杀死癌细胞并阻止其扩散。Scemblix的治疗效果Scemblix是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用作费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)的三线治疗选择慢性期。2021年10月,美国食品和药物管理局批准阿西米尼(Scemblix)作为第一个通过变构结合专门针对ABL1肉豆蔻酰口袋(STAMP)的TKI,作为慢性期(CP)-CML患者的三线选择。Scemblix由于在第24周达到其主要终点而获得加速批准,这表明使用Scemblix的患者的主要分子缓解率为25.5%,而接受bosutinib的患者的主要分子缓解率为13.2%。此外,使用Scemblix的患者获得了更高的完全细胞遗传学缓解率(40.8%),而使用博舒替尼(bosutinib)的完全细胞遗传学缓解率为24.2%。结论:Scemblix是一种独特的靶向TKI,无论突变状态如何,它为临床医生为CP-CML成人患者提供了额外的三线及后续治疗选择,并为携带T315I突变的患者提供了第二种TKI治疗选择。Scemblix的副作用接受Scemblix治疗的患者中观察到的最常见不良反应和实验室异常如下:1、肌肉骨骼:肌肉骨骼疼痛、肢体疼痛、下颌疼痛、关节痛等。2、感染:上呼吸道感染。3、胃部不适:腹泻、恶心、食欲减退等。4、全身反应:皮疹、疲劳等。5、其他指标:甘油三酯升高、血小板计数减少。副作用处理方式1、皮疹:保持皮肤清洁干燥,避免热水浴和粗糙物质摩擦皮肤,可使用温和无刺激性的皮肤护理产品。必要时使用抗过敏药物、皮肤激素类药膏或者口服药物缓解。2、食欲减退:少食多餐,选择高蛋白、高热量且口感佳的食物,避免油腻和难以消化的食物。3、肌肉骨骼疼痛:可使用布洛芬可用于轻至中度疼痛的缓解,适度的热敷、冷敷或轻度运动可能有助于缓解肌肉骨骼疼痛,但具体方式应在康复医师或物理治疗师指导下进行。总结建议患者在医生的指导下使用Scemblix,并且密切监测不良反应,定期复查,同时,患者应该积极配合医生的各项监测和护理工作,以维护良好的生活质量。相关热文推荐:奥贝胆酸能降低肝脏胆汁酸吗?
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2024-03-28 17:52
阿西米尼治疗白血病的服药注意事项有哪些?
阿西米尼治疗白血病的服药注意事项主要包括骨髓抑制、胰腺毒性、高血压、过敏反应、心血管毒性、胚胎-胎儿毒性、药物相互作用、避免哺乳等,其他注意事项可以咨询医生进行明确。阿西米尼适合哪类人群阿西米尼也叫做Scemblix(asciminib),是一种处方药,用于治疗成人:1、处于慢性期 (CP) 的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病 (Ph+ CML),之前接受过 2 种或多种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗2、具有 T315I 突变的 CP 中 Ph+ CML目前尚不清楚阿西米尼对儿童是否安全有效。阿西米尼治疗白血病的服药注意事项1、骨髓抑制:阿西米尼可能导致血小板减少、贫血、中性粒细胞减少,在治疗期间需要定期监测全血细胞计数,并根据医生的指导减少剂量、暂时停用或永久停用阿西米尼。2、胰腺毒性:阿西米尼可引起胰腺炎,用药期间每个月都应评估血清脂肪酶和淀粉酶水平,监测患者胰腺炎症的症状,有胰腺炎病史的患者应更频繁的监测。3、高血压:使用标准抗高血压治疗监测和管理高血压,如果出现3级或更高的高血压,根据高血压的持续情况暂时停用、减少剂量或永久停药。4、过敏反应:包括皮疹、水肿和支气管痉挛,出现过敏反应后应暂时停止、减少剂量,同时进行抗过敏治疗。5、心血管毒性:比如缺血性心脏、动脉血栓形成、栓塞疾病、心力衰竭,用药期间监测有心血管危险因素史的患者的心血管体征和症状。6、胚胎-胎儿毒性:告知具有生殖潜力的女性阿西米尼对胎儿的潜在风险,在开始治疗前,检查具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。7、药物相互作用:告知医生你正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂,因为阿西米尼可能与其他药物发生相互作用。8、避免哺乳:阿西米尼可能对胎儿造成伤害,应避免在服用阿西米尼期间哺乳。阿西米尼治疗白血病的疗效阿西米尼是第一个针对慢性期 Ph+ CML 的治疗方法,在临床试验中与博舒替尼相比,显示出优异的疗效例如缓解率 。在一项针对慢性期Ph+CML既往使用2种或多种TKI治疗无反应或不耐受的患者的临床研究中,24周时使用阿西米尼达到主要分子缓解 (MMR)的患者数量几乎是博舒替尼的两倍。阿西米尼的结果为25%,而博舒替尼的结果为13%,24周时使用阿西米尼达到MMR的患者数量几乎是使用博舒替尼患者的两倍。近40%的患者在96周时达到MMR。在同一临床研究中,先前接受过2种或多种TKI治疗的慢性期Ph+CML患者:使用阿西米尼在近2年(96 周)时达到MMR的患者数量是博舒替尼的两倍多,阿西米尼的结果为38%,而博舒替尼的结果为16%。阿西米尼的用药指南阿西米尼的推荐剂量为80mg-200mg,治疗不同的白血病类型,其服用剂量也不一样。服用阿西米尼前至少2小时和服用后1小时内避免进食。温馨提示:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准。总结每个患者使用阿西米尼的情况可能会有所不同,建议遵循医生提供的具体指导。用药期间注意补充营养,以高蛋白、高热量、易消化的食物为主,避免接触对骨髓造血系统有害的因素,如射线、染发剂、油漆等。相关热文推荐:Isturisa(osilodrostat)的功效与作用及特殊人群用药?
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2024-03-25 14:28
阿西米尼治疗白血病能用医保报销吗?
阿西米尼治疗白血病不能用医保报销。阿西米尼截止到2024年2月27日还没有在中国上市,国内的医院药房买不到,也没有纳入医保目录,不能使用医保报销。对于需要使用阿西米尼治疗的患者,可能需要考虑其他支付方式,主要包括以下几方面:1、海外购买:患者或其家属可以前往已经上市的国家和地区(如美国、欧洲等)购买。这通常需要在当地医院看诊,凭借医生处方在正规药房购买。2、线上药店:一些正规的在线药店可能提供阿西米尼的销售服务。购买时,请确保药店具有合法的药品经营许可证,并提供正规的发票和药品说明书。3、海外医疗服务机构:患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取阿西米尼。这些机构通常可以提供在线咨询服务,并帮助患者从海外购买药物,然后将药物邮寄到国内。选择这种方式时,应确保机构的正规性和可靠性,以保证药品的真实性和质量。4、海外代购:有些患者可能会选择通过代购的方式从国外购买阿西米尼。然而,这种方式存在一定的风险,包括药品的真实性和合法性问题,因此需要谨慎选择。阿西米尼治疗白血病的效果怎么样阿西米尼是首款特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)的BCR::ABL1抑制剂,已在全球获批用于治疗既往接受过≥2种酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗的费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML-CP)成人患者。在 ASCEMBL 中,既往接受过≥2 种 TKIs 治疗的 CML-CP 患者按 2:1 随机分配(根据基线主要细胞遗传学反应 [MCyR] 进行分层)至阿西米尼 40 毫克,每天两次或博舒替尼 500 毫克,每天一次。与之前公布的主要分析结果一致,在中位随访 2.3 年后,阿西米尼继续显示出优于博舒替尼的疗效、安全性和耐受性。更多关于安全性的内容可以点击:阿西米尼(Scemblix)治疗白血病需要注意什么,这篇文章有详细介绍。第96周时的主要分子反应率(MMR)(关键次要终点)为:阿希米尼37.6%,博舒替尼15.8%;调整基线MCyR后,两组间的MMR率差异为21.7%。与博舒替尼相比,阿西米尼发生的≥3级不良事件(AEs)(56.4% vs 68.4%)和导致中断治疗的AEs(7.7% vs 26.3%)更少。与博舒替尼相比,使用阿西米尼的患者中有更高比例的患者仍在接受治疗,并随着时间的推移继续获益,这支持阿西米尼作为既往接受过≥2种TKIs治疗的CML-CP患者的标准治疗方案。阿西米尼用药注意事项1、阿西米尼治疗可导致各种形式的骨髓抑制,包括血小板减少症和中性粒细胞减少症。2、在整个治疗过程中,患者应接受频繁的实验室监测,并且可能需要根据观察到的影响的严重程度调整剂量。3、患者还可能经历胰腺和/或心血管毒性,这两者都需要频繁监测,并且可能需要根据处方信息调整剂量。4、告诉您的医生和药剂师您在服用阿西尼布期间正在服用或计划服用哪些其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。5、服用阿西米尼期间以及最后一次服药后 1 周内不要母乳喂养。相关热文推荐:达拉非尼用后出现了严重的发热反应怎么处理? 参考文献Hochhaus A, Réa D, Boquimpani C, Minami Y, Cortes JE, Hughes TP, Apperley JF, Lomaia E, Voloshin S, Turkina A, Kim DW, Abdo A, Fogliatto LM, le Coutre P, Sasaki K, Kim DDH, Saussele S, Annunziata M, Chaudhri N, Chee L, García-Gutiérrez V, Kapoor S, Allepuz A, Quenet S, Bédoucha V, Mauro MJ. Asciminib vs bosutinib in chronic-phase chronic myeloid leukemia previously treated with at least two tyrosine kinase inhibitors: longer-term follow-up of ASCEMBL. Leukemia. 2023 Mar;37(3):617-626. doi: 10.1038/s41375-023-01829-9. Epub 2023 Jan 30. PMID: 36717654; PMCID: PMC9991909.
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2024-02-27 16:58
最新药讯
他替瑞林的有效期是多长时间?
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,由日本田边三菱制药株式会社精心研发并成功推向市场,商品名为Ceredist。这款药物主要被用于改善脊髓小脑变性患者的运动功能障碍,一般有效期在24个月左右,具体以药品外包装为准。他替瑞林有效期他替瑞林的化学稳定性良好,其有效期通常为24个月。这意味着从生产之日起,在适当的储存条件下,药物可以保持其全部活性和安全性长达两年之久。值得注意的是,任何药物的有效期都是在严格控制的储存环境下确定的,对于他替瑞林而言,应当遵循说明书中的储存指南,通常需要避光、干燥、在指定温度下保存,以确保其效力不减。影响有效期的因素药品的有效期受多种因素影响,包括储存条件、光照、湿度等。他替瑞林应存放在干燥、避光、儿童无法触及的地方。不适当的储存条件可能会加速药品的降解,缩短有效期。他替瑞林的储存1、温度控制:最普遍的要求是将他替瑞林Ceredist储存在2°C至8°C的冷藏温度下。这表明它需要放在冰箱的冷藏室内,远离冷冻区,以防药物因冷冻而降解。部分资料也提到在30℃以下储存,但这可能指的是特定条件或产品的不同要求,具体应参照药品说明书。2、避光保存:由于光照可能影响药物稳定性,他替瑞林应避免直接阳光或强光照射。最好存放在遮光容器中,确保药品包装能够阻挡光线。3、保持干燥:湿度和潮湿环境可能导致药物降解,因此需要将其存放在干燥的环境中,确保容器盖紧闭,以防潮气进入。4、包装完整性:确保药品容器未破损,无渗漏,以防止外界污染物影响药物质量。任何破损的包装应及时替换。5、儿童安全:药物应放置在儿童无法触及的地方,以避免误食。6、标记和有效期管理:在药品容器上清楚标记药品名称和有效期,定期检查是否过期,过期药品不应使用,应按照规定安全处理。
已帮助人数7人
2024-05-30 17:58
孕妇可以服用他替瑞林吗?
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 类似物,可模仿TRH的生理作用,但半衰期和作用持续时间更长,并且长期服用后耐受性很少产生。它具有益智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济失调的研究。关于孕妇是否能够使用此药,建议及时咨询医生,在医生的指导下使用。孕妇是否可以使用他替瑞林作为一种处方药物,其安全性和副作用已经在临床试验中进行了评估。但关于孕妇使用他替瑞林的数据可能相对有限,药物对胎儿的潜在风险需要通过专业医生的评估来确定。因此面对孕妇是否可以使用他替瑞林的问题,最重要的是听取专业医生的意见。医生会基于孕妇的具体健康状况、治疗的必要性、可用的替代方案以及潜在的风险与收益比,做出个体化的医疗决策。如果孕妇确实需要使用他替瑞林治疗不可延误的病情,医生可能会权衡利弊,并采取必要的监测措施,比如定期进行胎儿超声检查,以及时发现并处理任何可能的不良影响。替代疗法与支持性治疗在许多情况下,对于非紧急或非生命威胁的疾病,医生可能会建议推迟治疗至分娩后,或寻找孕期更安全的替代疗法。对于脊髓小脑变性症等慢性疾病的管理,重点可能转向支持性治疗和生活方式调整,以减轻症状和优化母体健康状态。总结由于缺乏直接的人类研究数据支持他替瑞林在孕期使用的安全性,目前不推荐孕妇使用此药。因此,在考虑孕妇是否可以服用他替瑞林时,应遵循专业医生的建议。在医生的评估下综合考虑孕妇的个体情况,并权衡药物的潜在益处与风险,制定最合适的治疗方案,需注意的是,孕妇应避免在没有医生指导的情况下自行服用药物。
已帮助人数7人
2024-05-30 17:58
他替瑞林的仿制版也能有效治病吗?
他替瑞林是一种用于治疗脊髓小脑变性症中的共济失调的中枢神经系统药物。由于其原研药价格较高,一些患者可能会考虑使用仿制药。关于仿制药的疗效,一般与原研药相似,患者可在医生的指导下购买并使用。他替瑞林仿制药的疗效理论上,合格的他替瑞林仿制药应该能够提供与原研药相似的疗效。这是因为仿制药在开发过程中,需要遵循严格的标准,确保其主要成分、剂型、剂量等与原研药一致,且生物等效性测试表明其在体内的吸收和代谢行为与原研药相似。影响仿制药疗效的因素虽然仿制药需要满足一定的标准,但实际疗效可能受到多种因素的影响,包括生产质量,不同制药企业的生产工艺和质量控制水平可能存在差异,此外,原料药的质量直接影响到最终产品的疗效和安全性,不适当的储存条件可能会影响药品的稳定性和有效性。不同患者的体质和病情可能导致对同一药物的反应存在差异。患者的经济负担与可及性他替瑞林原研药售价在2000-9000元左右。原研药他替瑞林由于高昂的研发成本和市场独占地位,价格通常较高,给患者带来不小的经济压力。他替瑞林仿制药价格便宜,在1200-1400元左右,仿制药的引入,有望大幅降低治疗成本,使得更多患者能够负担得起长期治疗,仿制药的普及,不仅能够缓解患者的经济负担,还能提升整体治疗率和生活质量,患者可以根据自身情况进行选择。他替瑞林仿制药一旦成功上市并得到监管机构的批准,理论上是能够有效治疗相关疾病的。他替瑞林仿制药在理论上能够提供与原研药相似的疗效,但患者在选择和使用时需要谨慎。确保仿制药的合法性、认证情况,并在医生和药师的指导下使用。
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2024-05-30 17:58
他替瑞林正品有合适的购买方式吗?
他替瑞林是一种用于治疗脊髓小脑变性症中的共济失调的中枢神经系统药物。截至目前2024年5月份,他替瑞林还没有在中国上市,因此对于患者而言,找到合适的购买方式至关重要。患者可以委托亲朋好友去日本购买,也可以通过线上药店或者海外医疗服务机构等途径获取。医院药房购买首先,医院药房是购买他替瑞林的一个可靠渠道。医院药房通常能够提供正品保障,并且购买时可以咨询专业医生的意见。需注意的是,他替瑞林是一种处方药,患者需要提供医师的处方才能购买。线上药店随着电子商务的发展,线上药店也成为购买药品的一种方式。正规的线上药店可以提供便捷的购药服务,并且通常会要求提供处方证明。购买时,患者应确保线上药店的合法性和信誉度,以避免购买到假药。海外代购由于他替瑞林在某些国家已经上市,而在国内尚未上市,一些患者可能会选择通过海外代购的方式购买。这种方式需要患者具备一定的鉴别能力,以确保购买到的是他替瑞林的正品。同时,海外代购可能涉及到法律和关税问题,患者在选择这一方式时需要谨慎。国外医疗机构一些国外医疗机构提供国际医疗服务,患者可以通过视频诊断等方式获得处方,并直接从国外医疗机构购买药品。这种方式可以减少中间环节,降低药品价格,但可能需要支付较高的诊疗费用。病友介绍在罕见病患者群体中,病友之间的互助和信息共享非常重要。通过病友介绍的购买渠道,患者可以获得更多关于药品使用的信息和建议,这种方式同样需要患者具备辨别真伪的能力。日本版他替瑞林原研药售价在1950元-9000元不等,仿制药售价在1200-1400元左右,患者可以根据自身经济条件进行选择,并在医生的指导下用药治疗。
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2024-05-30 17:58
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