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阿那格雷(Anagrelide)是一种选择性血小板生成抑制剂,主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增生性肿瘤(MPN)引起的血小板增多。
该药物最早于1997年在美国获批上市,随后在欧洲、中国香港等地区陆续获批。
阿那格雷是一种口服血小板减少剂,属于磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。其通过抑制血小板生成及促进血小板成熟细胞的凋亡,降低骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症患者的血小板计数,减少血栓形成风险,并缓解相关症状(如血栓出血事件)。
通用名称:阿那格雷、Anagrelide
商品名称:安归宁、Agrylin
磷酸二酯酶3(PDE3)。
治疗骨髓增殖性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等)继发的血小板增多症,以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。
成人及7岁及以上儿科患者。
规格:0.5mg*100粒/盒。
性状:白色不透明胶囊,印有黑色“063”字样。
活性成分:阿那格雷。
成人:每次0.5mg,每日4次,或每次1mg,每日2次。
儿童:每次0.5mg,每日1次。
起始剂量维持至少1周,根据血小板计数(目标范围150,000-400,000/µL)调整,每周增量≤0.5mg/天,最大剂量≤10mg/天,单次剂量≤2.5mg。
中度肝功能损害:起始剂量0.5mg/天,增量需谨慎。
严重肝功能损害:禁用。
具体您可以阅读阿那格雷完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的用法用量。
头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕。
QT间期延长、室性心动过速、肺动脉高压、间质性肺疾病、出血事件。
发热、鼻出血、头痛、疲劳。
具体您可以阅读阿那格雷完整副作用信息,推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的副作用。
心血管毒性:治疗前需心电图检查,监测QT间期及心率;禁用于QT间期延长风险患者。
肺动脉高压:评估潜在心肺疾病,出现症状需停药。
出血风险:避免联用阿司匹林或其他抗凝药物,密切监测出血体征。
肺部毒性:如出现呼吸困难或肺部浸润,立即停药并评估。
肝功能监测:中度肝功能损害患者需减量并密切监测。
【孕妇】尚未确定怀孕期间使用的安全性,动物实验已证实具有胚胎毒性和胎儿毒性。一般不建议孕妇使用,除非潜在的益处大于对胎儿的可能风险。
【哺乳期女性】尚不清楚阿那格雷是否会进入母乳。由于哺乳期婴儿存在潜在风险,请停止哺乳或停止用药。
【具有生殖潜力的男性和女性】育龄妇女应避免怀孕并在治疗期间采取避孕措施。说明书中对于具有生殖潜力的男性用药情况尚未明确。
【儿童使用】对有限数量的7-14岁因骨髓增生性疾病继发的血小板增多症儿童和青少年进行了评估,初步数据表明,与成人相比,剂量或副作用总体上没有差异。但7岁以下儿童使用情况说明书中尚未明确。
【老年人使用】年龄≥65岁的患者的反应似乎与年轻成人无异。但由于与年龄相关的肝、肾和/或心脏功能下降,需谨慎使用。
【肾功能损害】密切监测已知或疑似肾功能不全的患者是否出现心血管影响或其他毒性表现。说明书中尚未明确具体的剂量调整等内容。
【肝功能损害】在肝脏中广泛代谢,肝功能不全的患者全身对阿那格雷的暴露量可能会增加。对于轻度至中度肝功能不全的患者,需权衡治疗风险与潜在益处,减少剂量并仔细监测不良心血管影响或其他毒性表现。严重肝功能不全患者禁用。
严重肝功能损害患者禁用。
先天性或获得性QT间期延长、联用QT延长药物者禁用。
PDE3抑制剂(如西洛他唑):加剧心血管毒性,避免联用。
阿司匹林/抗凝药:增加出血风险,需谨慎评估。
CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明):增加阿那格雷暴露量,需监测并调整剂量。
低血压、窦性心动过速、血小板减少症。应立即停药,监测血小板计数及出血并发症,对症支持治疗。
吸收:口服生物利用度≥70%,达峰时间约1小时;食物降低峰浓度14%,但增加AUC20%。
代谢:主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷,半衰期1.5小时(母药)及2.5小时(代谢物)。
排泄:尿液中仅少量原型排出(<1%)。
特殊人群:儿童Cmax及AUC较成人高。肝功能损害者,中度损害者暴露量增加8倍。
避光、阴凉干燥处,25℃以下。
英国Shire(英国夏尔)
参考资料:FDA说明书更新于2021年10月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333
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