美国强生制药的贝达喹啉适应症

美国强生制药的贝达喹啉适应症：美国强生制药的贝达喹啉是一种抑制分枝杆菌ATP(5-三磷酸腺苷)合成酶的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，该酶是结核分枝杆菌能量生成所必需的，贝达喹啉通过结合该酶的亚基c发挥作用。贝达喹啉于2016年11月底获我国食品药品监督管理局批准上市。贝达喹啉是适用于治疗≥18周岁的成人耐多药肺结核，只有当其他结核药不能组成有效治疗方案时使用。

贝达喹啉Sirturo应在经验丰富的医生指导下使用。在治疗的前2周：不要弥补错过的剂量，但继续通常的给药。从第3周开始：如果错过200毫克剂量，患者应尽快服用错过的剂量，然后恢复3次/周方案。

贝达喹啉口服吸收良好，与食物同食时生物利用度是空腹的2倍，5h达到血药浓度峰值，与人血浆蛋白结合率超过99.9%，血浆半衰期173小时，组织中分布广泛，稳态时分布容积超过1000Ｌ，清除率低，终末消除半衰期达5.5月。贝达喹啉主要经CYP3A4，Chemicalbook部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8，其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉的1/3-1/6，但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。贝达喹啉及代谢产物绝大部分经粪便排泄，只有1%～4%经尿液排出。

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