卡博替尼是拥有九个靶点的靶向药,具体靶点是MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,在治疗多种疾病的过程中发挥重要作用,尤其是针对骨转移的更好。
在Ⅱ期临床试验结果显示,该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。
该项试验设计为随机终止试验RDT,纳入398例进展性可测量性癌症患者,其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段,所有患者每天服用100 mg 受试药物,共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验,部分应答患者缩小≥30%继续服药,病情稳定患者随机分组接受卡博替尼或安慰剂治疗。
在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显,86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时,骨疼痛也得到缓解,镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降,贫血患者的血红蛋白持续增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692