恩曲替尼(entrectinib)治疗什么病？

恩曲替尼是一款具有中枢神经活性、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型，而是针对具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3）、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者，恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白，分别是TRK（TRKA, TRKB, TRKC）、ROS1以及ALK蛋白结合，从而达到抑制癌症的目的。

恩曲替尼(Entrectinib)治疗什么病？

2019年8月16日，恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

II期STARTRK-2的临床试验，评估了恩曲替尼在携带NTRK1/2/3融合、ROS1融合或ALK重排的晚期肿瘤患者中的疗效和安全性。53例ROS1融合阳性NSCLC患者接受了恩曲替尼作为一线TKI治疗。根据盲态独立中心评审(BICR)，ORR为77%，完全应答(CR)为6%。mDOR为24.6个月。颅内ORR为55.0%，颅内中位DOR为12.9 个月。10例NTRK融合阳性NSCLC患者接受了恩曲替尼治疗。在该人群中，盲态独立中心评审结果 ORR为70.0%，CR为10.0%。6例CNS继发病变的患者中，有4例患者获得了颅内应答(2例完全应答，2例部分应答)，恩曲替尼安全性良好。

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