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服用雷沙吉兰注意事项

作者
郭药师
阅读量:872
2025-01-21 10:39:41

雷沙吉兰(rasagiline)作为一种新型、高度选择性、不可逆性强效单胺氧化酶-B 抑制剂,是有效的单药或辅助左旋多巴治疗早期和晚期 PD 的药物。与第 1 代 MAO-B 抑制剂司来吉兰相比,雷沙吉兰引起的不良反应较少,对疾病症状的控制效果更好。有研究表明雷沙吉兰的抑制作用高于司来吉兰 5 至 10 倍,与司来吉兰不同的是雷沙吉兰的分解产物为印满氨酸而非 L-甲基苯丙胺或左旋苯丙胺,后者有神经毒性作用,也不具有拟交感活性。

为了能够从中持续获益,患者在服用雷沙吉兰期间都需要注意哪些事项呢?

1、体外代谢研究结果显示,雷沙吉兰主要经CYPlA2代谢,与环丙沙星(CYPlA2抑制剂)合用后前者的AUC可增加83%。

因此,雷沙吉兰与CYPlA2抑制剂合用时,可能会其血药浓度,应给予注意。吸烟可诱导肝药酶生成,因而可降低雷沙吉兰的血药浓度。另外,多巴胺拮抗剂(如抗精神病药或甲氧氯普胺)可能会降低雷沙吉兰片的有效性。

2、尽管雷沙吉兰是一种选择性MAO抑制剂,通常与拟交感神经药合用时不会伴随严重的高血压反应。但是,仍有报道患者在服用推荐剂量的雷沙吉兰片剂和拟交感神经药时出现高血压危象,也有报道患者滴用含有拟交感神经药的滴眼剂出现严重高血压反应。

因此,不推荐其与拟交感神经药同时使用。当必须同时使用雷沙吉兰(安齐来)和任何拟交感神经药物(包括鼻腔、口腔和眼部减充血剂和感冒药)时,应谨慎使用并注意不良反应。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年12月09日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641

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雷沙吉兰(rasagiline)
药品别称
雷沙吉兰、安齐来、Rasagiline、 Azilect
适应人群
原发性帕金森病患者。[ 详情 ]
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