瑞戈非尼是一种由Bayer开发的口服多激酶抑制剂,其靶向血管生成,间质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。由于其双靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用,瑞格非尼显示抗血管生成活性。自2009年以来,它被研究作为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。到2015年,它已获得美国2项高级癌症的批准。
瑞戈非尼是FDA批准的每日一次口服处方抗癌药物,适用于:结肠癌或直肠癌(CRC)已扩散到身体的其他部位,并且曾接受过某些化疗药物的治疗;名为GIST(胃肠道间质瘤)的罕见的胃,肠或食管癌,不能用手术治疗,或已经扩散到身体的其他部位,并且曾接受某些药物治疗;曾接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)的肝癌患者。
研究结果显示,瑞戈非尼组中位总生存为10.6个月,对照组为7.8个月(HR=0.62,P<0.001),瑞戈非尼组中位无进展生存也较长(3.1个月 vs. 1.5个月,HR=0.46,P<0.001),至疾病进展时间也较长(3.2个月 vs. 1.5个月,HR=0.44,P<0.001),疾病控制率也较高(65.2% vs. 36.1%,P<0.001),完全缓解率和部分缓解率较高(10.6% vs. 4.1%,P=0.01)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085