艾乐替尼(阿来替尼)是瑞士制药巨头罗氏(Roche)生产的一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,有效的穿透血脑屏障的能力,使得艾乐替尼再临床治疗上有着出色的表现。今天咱们就来详细了解一下艾乐替尼主治什么病?
艾乐替尼(阿来替尼)用于治疗晚期(转移性)ALK 阳性NSCLC,适用于经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的患者。
在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。体外实验发现艾乐替尼(阿来替尼)的主要代谢产物M4具有同样的活性。在激酶抑制实验中,艾乐替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍,它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。
临床研究数据在两个促成艾乐替尼(阿来替尼)批准的其中一个研究中,一天两次用药,使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小,这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中,138名患者中44%的患者肿瘤缩小了,这一效果持续了平均大约11个月。所有参与研究的患者之前都用过克唑替尼,但是已经无效了。
两个研究也都测试了艾乐替尼(阿来替尼)对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果,在这类病人中,这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果,两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了,效果平均持续大约九个月。
艾乐替尼(阿来替尼)于2015年12月11日首次获美国FDA批准,用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。
2017年11月6日,FDA又批准艾乐替尼(阿来替尼)作为ALK阳性患者的一线用药。2018年,艾乐替尼在我国获批上市,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434