
盐酸阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物,为胡磷酸二酷酶抑制剂。盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride),化学名为6,7- 二氯-1,5- 二氢咪唑并[ 2,1-b] 喹唑啉-2(3H) - 酮盐酸盐一水合物,由美国Roberts 公司研发,1997 年首次在美国上市,商品名Agrylin,是FDA 批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。那么阿那格雷治疗血小板增多症效果如何呢?
统计学发现,经过盐酸阿那格雷治疗以后70%以上的病人血小板计数降至治疗前的50%或低于600×10^9/升 ,且疗效持续4年。对12例慢性粒细胞性白血病患者在常规治疗的基础上联合应用盐酸阿那格雷进行研究,所有的患者使用羟基脲治疗,其中一些使用α-干扰素(单独或联用羟基脲)、白消安或美法仑治疗。使用盐酸阿那格雷前血小板为(970-3600)×10^9升 (平均为2000×10^9/升 ),7例患者有出、凝血并发症。盐酸阿那格雷治疗后所有的患者血小板数下降至小于600×10^9/升 (中位数为343×10^9/升 ),出、凝血症状消失。盐酸阿那格雷的中位剂量为每日1.9毫克。结果表明,盐酸阿那格雷治疗血小板增多症疗效显著。
盐酸阿那格雷治疗中约有25 %37 %的患者有不同程度的不良反应,主要包括头痛、低血压、腹泻、体液潴留、心悸、心律失常、咳嗽、恶心及呕吐等。但反应轻微,大多发生在早期且能自行缓解。约有10 %的患者因严重不良反应而停止治疗。长期治疗有轻微短暂的贫血出现,偶有发生严重过敏性肺炎和充血性心力衰竭的报道。盐酸阿那格雷产生抗凝作用需要的剂量比抗血小板时使用的剂量大约高10 倍,因此,常规使用的抗血小板剂量对血小板的凝血功能没有影响。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年10月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333
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