依普利酮(Inspra)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂,已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全,能有效降低血压,改善心功能,减轻心肌损伤。依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
依普利酮的功效与作用:
在一项老年收缩期高血压研究中,分别采用依普利酮(Inspra)每日(50~200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5~10)mg治疗。结果显示,两种药物降低收缩压作用相同,而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面,治疗24周后,两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面,氨氯地平组有19.9%发生外周水肿,而依普利酮组仅为2.7%;氨氯地平组有0.4%发生高钾血症,依普利酮组为0.9%。
依普利酮(Inspra)与依那普利合用可以显著降低左室重量,加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实,左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中,依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压,而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。
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