Xalkori是几代靶向药？

Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）作为一线用药，可显著延长ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的无疾病生存期，提示在主要研究终点上，Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）拥有显著优于标准化疗的疗效。那么，Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）是几代靶向药？

Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）胶囊是一代ALK靶向药物，Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）是 ALK 和 c-MET 基因或其变异体的双重阻断剂。ALK突变在非小细胞肺腺癌中很常见，对于 ALK 阳性的 NSCLC 患者，Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）具有不错的治疗活性。二代ALK靶向药物有艾乐替尼，色瑞替尼等，第三代ALK靶向药物有劳拉替尼。

在NSCLC患者中，除ALK突变影响肿瘤细胞的生长外，c-met异常表达也调节肿瘤细胞增殖。因此，Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）用于ALK融合突变和c-met基因突变的NSCLC患者。同时，有研究表示Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）也可作用于ROS-1基因突变的患者。Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。

Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）建议在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。并获得经充分证实的ALK 阳性评估结果。

Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）胶囊剂，规格包括250mg和200mg两种。推荐Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）剂量为250mg/次，每日两次口服（早晚确定时间各服一粒）。应整粒吞服胶囊，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊，与食物同服或不同服均可，但要注意不应与葡萄籽，西柚汁等同服。若漏服一剂Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）胶囊，则应下次补服漏服的剂量。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂即可。直至疾病进展或患者无法耐受。并根据患者状态和不良反应情况酌情减量。

Xalkori（克唑替尼,赛可瑞）通过阻断称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的特定酶的作用来起作用。这种激酶在某些类型的肺癌细胞中过度活跃，并且刺激癌细胞的生长和扩散。

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