
莫西沙星于1999年9月首次在德国上市,同年12月在美国上市,中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg),2004年上市莫西沙星氯化钠注射液,那么,莫西沙星获批适应症是什么呢?
莫西沙星的获批适应症:治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。
莫西沙星主要用于治疗消炎,应该属于消炎药类的药物,主要治疗各种感染症状。
莫西沙星属于第四代喹诺酮类药物,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、非典型致病菌和厌氧菌有较强的抗菌作用。此外,其对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强的抗菌活性。
临床上莫西沙星主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病。
莫西沙星是怎么发挥作用的?
莫西沙星通过结合并抑制细菌的拓扑酶发挥杀菌作用,拓扑酶控制细菌DNA的复制、转录、修复和重组,对染色体功能至关重要。
莫西沙星口服吸收迅速,绝对生物利用度约为91%。吸收后迅速分布于体液及组织中,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬细胞中均有足够浓度。食物(包括乳制品)不会显着影响莫西沙星的吸收。
莫西沙星经肝脏代谢,不依赖细胞色素P450酶系统。口服或静脉输注400mg莫西沙星后,44%-48%以原形从粪便(25%)和尿液(20%)排出;约有52%经过肝脏的生物转化后从尿液(16.5%)或胆汁/粪便(36%)途径排出。莫西沙星半衰期为11-15小时,多次给药可有蓄积。
参考资料: FDA说明书更新于2025年7月11日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021085
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