Rapamune适用于治疗什么病症呢?

发表者:医伴旅医学部小房      发表日期:2020-06-23     原创文章  转载请注明出处

雷帕鸣(Rapamune,原称雷帕霉素(Rapamycin RapamuneRPM)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。与环孢素相比,雷帕鸣(Rapamune口服液的剂量更小(每次仅需服23mg)、抗排异作用更强,且副作用更少,故雷帕鸣(Rapamune自上市以后,迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂(特别是肾移植)。雷帕鸣(Rapamune是一种由磷酸肌醇-3-激酶调节的丝氨酸/苏氨酸激酶,是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂。而mTOR是许多细胞过程的控制蛋白,包括血管生成和细胞合成,使其成为抑制重度血管肿瘤的合理靶点。近期,在多项涉及脉管畸形和难治性血管肿瘤的临床研究报道中,雷帕鸣(Rapamune被证明在血管和淋巴增生性疾病中作用显着。


Rapamune适用于治疗什么病症呢?

 

雷帕鸣(Rapamune2007530日获FDA批准上市,用于治疗晚期肾,对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。雷帕鸣(Rapamune是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂,mTORPI3K/AKT通路的下游蛋白,在多种肿瘤细胞中该通路异常激活,它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性控制肿瘤细胞生长。此外,雷帕鸣(Rapamune还自身具有活性,在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR

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