FDA批准Braftovi(Encorafenib)和Mektovi(Binimetinib)联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。Encorafenib是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。Encorafenib治疗黑色素瘤效果怎样?
与单独使用任何一种药物相比,Encorafenib与Binimetinib联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。
Encorafenib与Binimetinib组合方案的获批,是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。数据显示,与罗氏晚期黑色素瘤特效药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼)相比,Encorafenib与Binimetinib组合方案(Binimetinib45mg每日2次+Encorafenib450mg每日一次)使无进展生存期显著延长了一倍(中位PFS:14.9个月vs7.3个月,HR=0.54,95%CI:0.41-0.71,p<0.0001)。该研究中,Braftovi(Encorafenib)+Mektovi(Binimetinib)方案组仅有5%的患者因不良反应停止治疗,该方案组最常见的不良反应(≥25%)为疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。