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达格列净作用功效

作者
郭药师
阅读量:1764
2025-01-21 17:35:18

达格列净是由百时美-施贵宝公司和阿斯利康公司联合开发的钠依赖性葡萄糖协同转运体Ⅱ型(sodium-dependentglucosecotransporter2,SGLT2)抑制剂,该药先后于2012年11月、2014年1月在欧盟和美国上市,商品名为Farxiga;临床上用于治疗2型糖尿病。

那达格列净作用功效是什么?

1、降糖

达格列净通过非胰岛素依赖机制发挥作用,其通过抑制SGLT-2,减少葡萄糖重吸收,从尿中直接排糖来降低血糖。这一独特机制完全不依赖于胰岛素和β细胞功能,降糖疗效明确,能够和多种胰岛素依赖降糖药物机制互补,可以应用于病程的不同阶段,且对难治性2型糖尿病患者也有疗效。达格列净降糖强效,24周HbA1c较基线降1-1.5%。

2、降低体重

达格列净可增加尿液排泄葡萄糖50~80g/d,这相当于消耗200-320千卡热量。连续使用3-6个月SGLT-2抑制剂,大概可降低体重1.5~3.5kg。

3、降低血压

除了减少葡糖糖的重吸收之外,还能减少钠的吸收,增加钠离子排泄的结果是使血浆容量下降,一项荟萃分析显示,SGLT2抑制剂能引起收缩压平均下降3.77mmHg。

4、降低尿酸

相关研究表明 SGLT-2 抑制剂可以通过加速尿酸排泄速度来降低血尿酸,不管是单药治疗还是与其它降糖药物联合,达格列净均能有效降低血尿酸水平。

5、肾脏保护

由于流经球旁器致密斑(JGA)的钠离子和葡萄糖浓度升高,小管液中上述溶质浓度信息的变化通过管球反馈使入球小动脉收缩,肾小球压力下降,GFR 得以恢复,蛋白尿减少,这是达格列净肾脏保护机制之一。另外,达格列净能使血尿酸水平的下降,这一作用显然对糖尿病肾病的控制是有利的。对于伴有慢性肾脏病的2型糖尿病,可优先选用SGLT2抑制剂。

6、心血管获益

达格列净具有心血管保护作用,对于伴有心血管疾病的2型糖尿病患者,SGLT2抑制剂可降低心血管和全因死亡及心衰住院风险,可以作为伴心血管疾病2型糖尿病患者的一线治疗选择之一。基于心血管结局试验EMPA-REG结果,FDA已经批准在恩格列净药物标签中添加降低死亡率的信息。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293

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达格列净(Dapagliflozin)
药品别称
达格列净,安达唐,Forxiga,Dapagliflozin,Farxiga
适应人群
2型糖尿病成人患者。[ 详情 ]
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