Dacomitinib是什么药？

Dacomitinib是辉瑞公司开发的口服，不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂。Dacomitinib和吉非替尼相比，有更好的疗效，但同时副作用的发生率也更大。这与两种药的作用机制有关：第一代靶向药吉非替尼是与作用靶点竞争性抑制，起效扭扭捏捏；第二代靶向药Dacomitinib则是直接不可逆地结合靶点，快准狠。

今天咱们就来看一下Dacomitinib是什么药？

Dacomitinib适用于一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

Dacomitinib最常见（> 20％）的副作用和不良反应是：

腹泻（87％），皮疹（69％），甲沟炎（64％），口腔炎（45％），食欲下降（31％），皮肤干燥（ 30％），体重减轻（26％），脱发（23％），咳嗽（21％）和瘙痒（21％）。

服用方面：Dacomitinib的推荐剂量为口服45毫克，每日一次，含或不含食物。如果需要减少剂量，那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克，第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。

治疗效果上：一代EGFR肺癌靶向药，不管是进口的易瑞沙、特罗凯，还是国产药凯美纳，虽然治疗初期对肺癌病人的效果不错，但是平均不到一年就会出现耐药，肺癌就会出现进展。

而Dacomitinib显著提高了疗效，大幅度延长了治疗有效的时间。

在著名肺癌专家吴一龙教授等人牵头的三期临床试验中，对Dacomitinib和易瑞沙一线治疗EGFR突变型肺癌的疗效进行了直接的比较。试验结果如下：

易瑞沙的中位无进展生存期是9.2个月，也就是治疗到9.2个月时，有一半的患者肺癌耐药，病情开始出现进展了。而达可替尼的中位无进展生存期是14.7个月，比易瑞沙延长了5个月以上。而Dacomitinib对中国患者的中位无进展生存期更是达到18.4个月！

试验中绝大多数肺癌病人使用Dacomitinib治疗后，肿瘤都显著缩小了。

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