乳腺癌治疗新药-瑞博西尼

瑞博西尼在肝功能不良病人需调降剂量；中至重度肝功能不良起始剂量需调降至每日400 mg。治疗期间若发生肝功能异常或白血球过低需依状况调整剂量。

今天来看一下乳腺癌治疗新药-瑞博西尼。

瑞博西尼由瑞士诺华制药有限公司研制，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制药，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格。

瑞博西尼是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合，促进细胞周期内的时相转变，进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控，而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期，从而起到抑制癌细胞增殖的作用。

MONALEESA-7研究中，对于使用非甾体芳香化酶抑制剂（NSAI）的人群，瑞博西尼联合治疗组降低了患者30%的死亡风险；在总体人群中，结果基本一致，也降低了29%的死亡风险。在MONALEESA-3研究中，我们也看到了相似的结果，瑞博西尼联合氟维司群一线治疗降低死亡风险30%，二线治疗中，联合治疗组降低了27%的死亡风险。另外，瑞博西尼联合氟维司群与氟维司群单药相比，一线治疗的中位无进展生存期（PFS）达到了33.6个月对19.2 个月 。

瑞博西尼作为口服药片供应。瑞博西尼的推荐剂量是口服600mg(三个200mg薄膜包衣片剂)，每天一次，连续21天，然后7天处理，导致28天的完整循环。瑞博西尼可以带或不带食物。使用来曲唑的Coadminister 瑞博西尼在整个28天的周期内每天摄入2.5毫克。请参考来曲唑的完整处方资料。

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