Caprelsa除了已经批准用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌,有少数肺癌易瑞沙,特罗凯等EGFR-TKI耐药患者,也有尝试服用Caprelsa,疾病得到控制。
今天就来看一下Caprelsa适用于治疗哪些病症?
1、Caprelsa是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。因为Caprelsa有治疗相关风险,在惰性,无症状或缓慢进展疾病患者中使用Caprelsa应谨慎小心考虑。
2、在非小细胞肺癌患者中,也存在这些靶点的突变,因此该药物也被用于特定基因突变肺癌患者,在非小细胞肺癌的临床研究中,有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前,Caprelsa在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。
Caprelsa用法用量:甲状腺癌和肺癌:口服300mg,一日1次。可与或不与食物同服,不可压碎,可将其置于60ml水中搅拌约10分钟分散(不完全溶解)后立即服用或通过鼻胃管、胃造口术管给予,剩余残渣可使用120ml水混合后给予。
Caprelsa是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
在一项研究进行中的、 开放的Ⅱ期研究,评估Caprelsa治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的患者中(接受Caprelsa 300 mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。
另外,患者血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为,Caprelsa治疗甲状腺癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活。由实验结果明显可以看出,Caprelsa治疗甲状腺癌的效果是及其显著的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405