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凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由英国阿斯利康(AstraZeneca)研发。2011年4月获美国FDA批准上市,用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。此后,凡德他尼还在欧洲和日本等地获批用于相关适应症。
凡德他尼通过抑制肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET等信号通路,有效控制肿瘤的生长和扩散。其上市为甲状腺髓样癌等难治性癌症患者带来了新的治疗选择,显著改善了患者的预后。

凡德他尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要通过选择性抑制多个重要受体和激酶,来阻止肿瘤细胞的生长、血管生成和转移。这些靶点包括表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、RET激酶等。
通用名称:凡德他尼、Vandetanib
商品名称:Caprelsa
其他名称:Zactima
EGFR、VEGFR-2、VEGFR-3、RET、BRK、TIE2、EPH受体家族以及Src激酶家族。
适应症为症状明显或进展中的甲状腺髓样癌,适合那些无法手术切除的局部晚期或转移性患者。
适用人群为那些经过评估后需要积极治疗的成年患者;对于无明显症状或病情缓慢进展的患者,治疗的风险与收益需要仔细权衡。
300mg*30片/盒。
白色椭圆形薄膜衣片,一面标有“Z300”。
主要成分:凡德他尼。
辅料:磷酸氢钙二水合物、微晶纤维素等,薄膜衣则含有羟丙甲纤维素等。
每天一次,每次300mg凡德他尼,空腹或餐后服用,持续至疾病进展或出现不可耐受的副作用。
如出现严重毒性或QT间期延长,可逐步减少剂量至200mg或100mg。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率30-50mL/min)建议起始剂量为200mg。
对于肝功能受损的患者,建议避免使用中重度肝损伤患者。
整片吞服,不可将药片压碎;如需要分散,可将凡德他尼放入2盎司水中搅拌10分钟后立即服用,剩余药物可用4盎司水冲服。
具体您可以阅读凡德他尼完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:凡德他尼(Vandetanib)的用法用量。
包括腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降、腹痛。
具体您可以阅读凡德他尼不良反应内容,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:凡德他尼(Vandetanib)的不良反应。
在治疗开始前以及治疗期间需要定期进行心电图(ECG)检查,并监测血钾、血钙、血镁和TSH水平。
出现严重皮疹或皮肤脱屑时,应停止使用。
间质性肺病,若出现急性呼吸道症状,应立即中断治疗并进行评估。
有咳血症状者(≥1/2茶匙)禁用该药。
如需进行择期手术,应在手术前至少1个月停药,术后2周内避免使用该药。
【孕妇】凡德他尼可致胎儿伤害,禁用于孕妇,用药前需确认妊娠状态,用药期间及停药后4个月内需有效避孕。
【哺乳期女性】动物实验显示药物可进入乳汁,建议用药期间及停药后4个月内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前需妊娠测试并全程避孕;男性用药期间及停药后4个月内,对有生育潜力的女性伴侣需避孕。
【儿童】凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。
【老年人】临床研究中老年患者数量不足,无法确定其疗效与安全性差异,需谨慎使用并密切监测。
【肾功能损害】轻度无需调整;中度起始剂量降至200mg/日并密切监测;重度及终末期肾病不推荐使用。
【肝功能损害】轻度无需调整;中度及重度不推荐使用,因安全性与有效性尚未确立。
先天性长QT综合征患者禁用凡德他尼。
如利福平,可降低凡德他尼血药浓度,避免联用。
如胺碘酮、克拉霉素。增加心律失常的风险,禁止联合使用。
如二甲双胍。能增加血药浓度,应密切监测可能的毒性。
目前没有特效解毒剂。过量服用凡德他尼时应监测QT间期,并进行对症支持治疗,直到药物通过约57天的半衰期完全清除。
吸收:口服后6小时达到血药浓度峰值,食物对其吸收没有明显影响,稳定状态通常需3个月。
分布:蛋白结合率约94%,表观分布容积为7450L。
代谢:主要通过CYP3A4酶代谢,生成N-去甲基凡德他尼。
排泄:半衰期为19天,69%通过粪便和尿液缓慢排泄。
室温保存(20℃-25℃),短时间内可在15℃-30℃之间存放。避免潮湿,切勿碾碎药片。
英国阿斯利康(AstraZeneca)
参考资料:FDA说明书更新于2025年5月14日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405
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