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凡德他尼(Vandetanib)

全部名称
凡德他尼、Vandetanib、Caprelsa
适应人群
适用于确诊为不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌,且疾病呈有症状或进展性的患者。[ 详情 ]
 规格:
300mg*30片/盒
  剂型:
片剂
 厂家:
英国阿斯利康
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

凡德他尼(Vandetanib)的简介

凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由英国阿斯利康(AstraZeneca)研发。2011年4月获美国FDA批准上市,用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。此后,凡德他尼还在欧洲和日本等地获批用于相关适应症。

凡德他尼通过抑制肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET等信号通路,有效控制肿瘤的生长和扩散。其上市为甲状腺髓样癌等难治性癌症患者带来了新的治疗选择,显著改善了患者的预后。

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凡德他尼说明书概述

凡德他尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要通过选择性抑制多个重要受体和激酶,来阻止肿瘤细胞的生长、血管生成和转移。这些靶点包括表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、RET激酶等。

药品称呼

通用名称:凡德他尼、Vandetanib

商品名称:Caprelsa

其他名称:Zactima

适应靶点

EGFR、VEGFR-2、VEGFR-3、RET、BRK、TIE2、EPH受体家族以及Src激酶家族。

适应症和适用人群

适应症为症状明显或进展中的甲状腺髓样癌,适合那些无法手术切除的局部晚期或转移性患者。

适用人群为那些经过评估后需要积极治疗的成年患者;对于无明显症状或病情缓慢进展的患者,治疗的风险与收益需要仔细权衡。

规格与性状

规格

300mg*30片/盒。

性状

白色椭圆形薄膜衣片,一面标有“Z300”。

主要成分

主要成分:凡德他尼。

辅料:磷酸氢钙二水合物、微晶纤维素等,薄膜衣则含有羟丙甲纤维素等。

用法用量

1、推荐剂量

每天一次,每次300mg凡德他尼,空腹或餐后服用,持续至疾病进展或出现不可耐受的副作用。

2、剂量调整

如出现严重毒性或QT间期延长,可逐步减少剂量至200mg或100mg。

中度肾功能不全的患者(肌酐清除率30-50mL/min)建议起始剂量为200mg。

对于肝功能受损的患者,建议避免使用中重度肝损伤患者。

3、服用方法

整片吞服,不可将药片压碎;如需要分散,可将凡德他尼放入2盎司水中搅拌10分钟后立即服用,剩余药物可用4盎司水冲服。

具体您可以阅读凡德他尼完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:凡德他尼(Vandetanib)的用法用量

不良反应

常见不良反应(发生率>20%,且与安慰剂组间差异≥5%)

包括腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降、腹痛。

具体您可以阅读凡德他尼不良反应内容,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:凡德他尼(Vandetanib)的不良反应

注意事项

QT间期监测

在治疗开始前以及治疗期间需要定期进行心电图(ECG)检查,并监测血钾、血钙、血镁和TSH水平。

皮肤反应

出现严重皮疹或皮肤脱屑时,应停止使用。

间质性肺病,若出现急性呼吸道症状,应立即中断治疗并进行评估。

出血风险

有咳血症状者(≥1/2茶匙)禁用该药。

手术管理

如需进行择期手术,应在手术前至少1个月停药,术后2周内避免使用该药。

特殊人群使用

【孕妇】凡德他尼可致胎儿伤害,禁用于孕妇,用药前需确认妊娠状态,用药期间及停药后4个月内需有效避孕。

【哺乳期女性】动物实验显示药物可进入乳汁,建议用药期间及停药后4个月内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前需妊娠测试并全程避孕;男性用药期间及停药后4个月内,对有生育潜力的女性伴侣需避孕。

【儿童】凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。

【老年人】临床研究中老年患者数量不足,无法确定其疗效与安全性差异,需谨慎使用并密切监测。

【肾功能损害】轻度无需调整;中度起始剂量降至200mg/日并密切监测;重度及终末期肾病不推荐使用。

【肝功能损害】轻度无需调整;中度及重度不推荐使用,因安全性与有效性尚未确立。

禁忌症

先天性长QT综合征患者禁用凡德他尼。

药物相互作用

CYP3A4强诱导剂

如利福平,可降低凡德他尼血药浓度,避免联用。

延长QT间期药物

如胺碘酮、克拉霉素。增加心律失常的风险,禁止联合使用。

OCT2底物

如二甲双胍。能增加血药浓度,应密切监测可能的毒性。

药物过量

目前没有特效解毒剂。过量服用凡德他尼时应监测QT间期,并进行对症支持治疗,直到药物通过约57天的半衰期完全清除。

药代动力学

吸收:口服后6小时达到血药浓度峰值,食物对其吸收没有明显影响,稳定状态通常需3个月。

分布:蛋白结合率约94%,表观分布容积为7450L。

代谢:主要通过CYP3A4酶代谢,生成N-去甲基凡德他尼。

排泄:半衰期为19天,69%通过粪便和尿液缓慢排泄。

贮存条件

室温保存(20℃-25℃),短时间内可在15℃-30℃之间存放。避免潮湿,切勿碾碎药片。

研发公司

英国阿斯利康(AstraZeneca)

    参考资料:FDA说明书更新于2025年5月14日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405

    [ 免责声明 ]  本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。

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