塞尔帕替尼(Retevmo)中文说明书

塞尔帕替尼(Retevmo)是一种RET激酶抑制剂，通过选择性抑制异常的RET激酶活性，阻断RET信号通路，从而抑制RET基因突变或融合导致的癌细胞生长和增殖。

什么是塞尔帕替尼(Retevmo)

塞尔帕替尼是一种口服激酶抑制剂，可用于治疗由RET基因异常导致的以下癌症：

局部晚期或已转移的非小细胞肺癌（成人）。

需要全身治疗且对放射性碘治疗抵抗（若放射性碘治疗适用）的晚期或转移性甲状腺癌（成人及2岁及以上儿童）。

需要全身治疗的晚期或已转移的甲状腺髓样癌（成人及2岁及以上儿童）。

塞尔帕替尼还获得加速批准，用于患有局部晚期或伴有RET基因异常的实体瘤、且在其他治疗后出现进展或没有满意替代治疗方案的成人及2岁及以上儿童患者。

注意：加速批准下的持续批准取决于临床试验中持续的获益。

如何服用塞尔帕替尼(Retevmo)

1、常规剂量信息

成人和12岁以上青少年的常规剂量

体重低于50kg：每次120mg，每日两次（约每12小时一次）。

体重50kg及以上：每次160mg，每日两次（约每12小时一次）。

2岁至12岁以下儿童的常规剂量

剂量基于体表面积计算：

体表面积0.33至0.65m²：每次40mg，每日三次。

体表面积0.66至1.08m²：每次80mg，每日两次。

体表面积1.09至1.52m²：每次120mg，每日两次。

体表面积≥1.53m²：每次160mg，每日两次。

2、服药方式

塞尔帕替尼为口服，通常每日两次（约每12小时一次），餐前或餐后均可。整个吞服塞尔帕替尼胶囊，不要咀嚼或压碎。

如果正在服用质子泵抑制剂（如右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠、雷贝拉唑），请在进食时服用塞尔帕替尼。

如果正在服用含铝、镁、钙、西甲硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前2小时或后2小时服用塞尔帕替尼。

如果正在服用H2受体阻断剂（如法莫替丁、尼扎替丁、西咪替丁），请在服用H2阻断剂前2小时或后10小时服用塞尔帕替尼。

3、呕吐或漏服处理

如果服药后呕吐，不要补服，按计划时间服用下一次剂量。如果距离下一次计划服药时间不足6小时，则不要补服漏服的剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

塞尔帕替尼(Retevmo)的副作用

1、最常见的副作用

手臂、腿、手、脚肿胀（水肿），腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。

最常见的严重异常实验室检查结果包括：白细胞计数降低、血钠水平降低、血钙水平降低。

2、严重副作用

肝脏问题

肝脏问题（肝酶升高）在使用塞尔帕替尼时常见，有时可能严重。您的医疗保健提供者会在治疗前和治疗期间进行血液检查以监测肝脏问题。如果出现以下任何肝脏问题症状，请立即告知医生：皮肤或眼白发黄（黄疸）；深色“茶色”尿液；嗜睡；出血或瘀伤；食欲不振；恶心或呕吐；右上腹疼痛。

肺部问题

塞尔帕替尼可能在治疗期间引起严重或危及生命的肺部炎症，可能导致死亡。如果出现任何新的或加重的肺部症状，包括呼吸急促、咳嗽、发热，请立即告知医生。

高血压

高血压在使用塞尔帕替尼时常见，有时可能严重。治疗期间应定期监测血压。如果出现意识模糊、头痛、呼吸急促、头晕、胸痛等症状，请告知医生。

心律改变（QT间期延长）

可能发生并可能严重。塞尔帕替尼可能导致心跳过慢、过快或不规则。如果出现意识丧失、昏厥、头晕、心跳感觉异常，请立即告知医生。

出血问题

塞尔帕替尼可能导致严重甚至致命的出血。如果治疗期间出现任何出血迹象，包括：吐血或呕吐物呈咖啡渣样；尿液呈粉红色或棕色；红色或黑色（柏油样）粪便；咳血或血块；皮肤异常出血或瘀伤；月经出血比正常多；异常阴道出血；频繁鼻出血；嗜睡或难以唤醒；意识模糊；头痛；言语改变，请告知医生。

过敏反应

塞尔帕替尼可引起发热、皮疹、肌肉或关节疼痛，尤其是在治疗第一个月。如果出现这些症状，请告知医生。

肿瘤溶解综合征

TLS由癌细胞快速分解引起，可导致肾衰竭、需要透析治疗和心律异常，可能需要住院。医疗保健提供者可能会进行血液检查以监测TLS。治疗期间应保持充分水分。如果出现恶心、呼吸急促、呕吐、肌肉痉挛、无力、癫痫发作、肿胀等症状，请立即联系医生或寻求急救。

伤口愈合问题风险

塞尔帕替尼治疗期间伤口可能无法正常愈合。如果计划在治疗前或治疗期间进行手术，请告知医生。在计划手术前至少7天停止服用塞尔帕替尼。医生会告知您术后何时可以重新开始服药。

髋关节问题（股骨头骨骺滑脱）

在临床试验中有一名青少年报告了此问题。如果出现腹股沟、髋部、膝部或大腿疼痛（尤其是间歇性或活动时加重），请告知医生。

以上并非所有可能的副作用。有关副作用的医疗建议，请致电医生。

塞尔帕替尼(Retevmo)的注意事项

1、在开始治疗前，请告知您的医疗保健提供者所有健康状况，包括如果有肝脏问题、高血压、心脏问题，包括QT间期延长，出血问题、计划进行手术（至少在计划手术前7天停止服用塞尔帕替尼）。

2、塞尔帕替尼可能伤害未出生的婴儿，治疗期间不应怀孕。如果能够怀孕，医生会在治疗前进行妊娠检测。有生育能力的女性在治疗期间，及末次给药后至少1周内应使用有效的避孕措施。有育龄女性伴侣的男性在治疗期间，及末次给药后至少1周内应使用有效的避孕措施。如果治疗期间怀孕或怀疑怀孕，请立即告知医生。

3、正在哺乳或计划哺乳。尚不清楚塞尔帕替尼是否进入母乳。治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。

塞尔帕替尼(Retevmo)药物相互作用

告知医疗保健提供者服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。某些其他药物可能影响塞尔帕替尼的效果。

在塞尔帕替尼治疗期间，应避免服用以下药物：圣约翰草、质子泵抑制剂、H2受体阻断剂，含铝、镁、钙、西甲硅油或缓冲药物的抗酸剂。

了解您服用的药物。保留一份清单，在获得新药时向医生和药剂师出示。

如何储存塞尔帕替尼(Retevmo)

将塞尔帕替尼胶囊储存在室温20°C至25°C之间。

将所有药物放在儿童和宠物接触不到的地方。

塞尔帕替尼(Retevmo)的成分是什么

活性成分：塞尔帕替尼。

胶囊非活性成分：胶态二氧化硅、微晶纤维素。

40mg胶囊壳：明胶、二氧化钛、黑色氧化铁、黑色油墨。

80mg胶囊壳：明胶、二氧化钛、FD&C蓝色1号、黑色油墨。

黑色油墨：虫胶、氢氧化钾、黑色氧化铁。

片剂非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素、硬脂富马酸钠。

片剂薄膜包衣：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉。

40mg、80mg和120mg片剂薄膜包衣：四氧化三铁。

80mg、120mg和160mg片剂薄膜包衣：氧化铁。