Zelboraf由美国基因泰克公司生产的,Zelboraf是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAF V600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Zelboraf还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖;2011年8月份被FDA批准Zelboraf用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。2017年3月,CFDA批准Zelboraf在中国上市,用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。到目前为止,Zelboraf可用于黑色素瘤的一线、二线治疗及脑转移黑色素瘤治疗。
Zelboraf如何使用?
Zelboraf的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日两次。首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用;用一杯水送服药物,服药时整片吞下Zelboraf片剂。不应咀嚼或碾碎威罗非尼片剂。
Zelboraf特殊人群剂量
1、肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
2、肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
3、老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。
4、儿童:Zelboraf对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立,Zelboraf未批准用于18岁以下的患者。