什么样的人适用瑞格菲尼？

什么样的人适用瑞格菲尼？瑞格菲尼是拜耳医药最新研制出的靶向药物，用于结直肠癌、肝癌和胃肠道间质瘤患者的治疗。

瑞格菲尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 T KI，可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长 因子受体、血管生成 素受体 TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子1、B RA F 基因等蛋白激酶的活性。因此，其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤 细胞 增殖并 调控肿瘤 微环境，从而抑制肿瘤 的增殖与侵袭。

瑞格菲尼的用法：

⑴转移性结直肠癌：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

⑵胃肠道间质肿瘤（GIST）：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

⑶肝细胞肝癌：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

在24h给药间隔下，瑞格菲尼经过肝肠循环，观察到多个血浆浓度峰，它高度结合于人血浆蛋白(99．5％)。瑞格菲尼被细胞色素 P450 同工酶 (CYP3A4) 和尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶 (UGT1A9)代谢，在稳定状态下测定人血浆中瑞格非尼的主要代谢产物为 N -氧化物 (M-2) 和 N-氧化物与 N -去甲基化物 (M-5 )，两者具有相似的体外药理活性和稳态浓度。