pazopanib是一种多酪氨酸激酶抑制剂。可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),KIT,PDGFR,通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。pazopanib研发主要目的是晚期肾癌,而且pazopanib针对的靶点与索坦比较相似,但是pazopanib却比舒尼替尼索坦效果更强,而且副作用更小,pazopanib于2009年被FDA批准上市, 2017年3月3日通过CFDA批准上市,称作帕唑帕尼。 pazopanib效果好但是也有需要注意的地方,那么,pazopanib需要注意什么事项?
1、在临床试验中已观察到严重和致命的肝毒性。应监控肝脏功能,中断,减少或停止用药。2、曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。3、曾报道致死性出血事件。如在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者慎用。4、曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。5、曾发生胃肠道穿孔或瘘管,发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。6、曾观察到高血压。开始用药应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。7、在进行手术患者中建议中断pazopanib。8、可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。9、蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断pazopanib。 10、静脉血栓栓塞事件(VTE)已被观察,包括致命的肺栓塞(PE)。监测VTE和PE的体征和症状,慎用pazopanib。11、如果发生血栓性微血管病(TMA),将永久停止服用pazopanib。12、严重肺疾病,如间质性肺疾病,肺炎患者停用pazopanib。13、严重感染患者,中断或终止用药。14、致命的可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)患者,将永久停用pazopanib。
参考资料: FDA说明书更新于2024年1月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465
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