迈吉宁是一种癌症药物,迈吉宁是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。迈吉宁在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中,BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代,使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。2013年5月,美国食品药品监督管理局批准迈吉宁作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单一药物迈吉宁的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点,迈吉宁与braf抑制剂迈吉宁结合使用。2014年1月8日,FDA批准达拉非尼与迈吉宁联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。2018年5月1日,FDA批准达拉非尼/迈吉宁联合治疗BRaf V600E突变、SUR后第三期黑色素瘤。基于Combi-Ad第3阶段研究结果的手术切除使其成为第一个口服化疗方案,防止结阳性、BRAF突变的黑素瘤复发。
迈吉宁剂量和给药方法1、开始用迈吉宁治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。2、迈吉宁的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次,餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。
迈吉宁原研药价格昂贵,2mg*30片,官方售价在25000$左右,目前迈吉宁还没有仿制药,葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的,2mg*30片,约合人民币11500$。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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