Bosentan怎么使用？

Bosentan由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发，Bosentan是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。Bosentan于2001年8月13日被FDA批准在美国上市，2006年Bosentan获批在中国上市。

Bosentan初始剂量为1天2次，每次62.5 mg，持续4周，随后增加至维持剂量125 mg，1天2次，高于1天2次，1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用Bosentan。肾功能受损病人：肾功能受损对Bosentan药代动力学的影响很小，不需要做剂量调整。老年人 ：Bosentan的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同，通常来说，因为肾和/或心脏功能下降，有伴随疾病、其他药物治疗，尤其有肝功能降低，所以老年病人的剂量应该慎重选择。肝脏损害病人：肝脏轻度损害病人应慎用Bosentan，中度和重度肝脏损害病人严禁使用。治疗中止 ：没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用Bosentan的经验。为了避免临床突然恶化，应紧密监视病人，在停药前的3-7天应将剂量减至一半。

禁用Bosentan人群 ：1、对于Bosentan任何组分过敏者 ；2、怀孕或者可能怀孕者，除非采取了充分的避孕措施，在动物中报道有胎儿畸形 ；3、中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶，即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍(ULN)；4、总胆红素增加超过正常值上限的2倍 ；5、伴随使用环孢素A者 ；伴随使用格列本脲者。