阿法替尼于2013年在美国获批上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。阿法替尼是首个第二代、不可逆EGFR TKI靶向药物,与一代靶向药物吉非替尼比较,阿法替尼(GILOTRIF)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。
台湾真实世界临床研究证实,阿法替尼相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月vs3.6个月,其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月vs2.6个月。
LUX-Lung2对129例未接受过 EGFR- TKIs抑制剂治疗的ⅢB或Ⅳ期肺腺癌患者进行研究,研究得到有79例(61%)患者达到了客观缓解,其中有70例是由于外显子19缺失或21替换引起的EGFR突变。 LUX-Lung4对接受吉非替尼或厄洛替尼后进展的非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行了研究,结果表明阿法替尼对 EGFR- TKIs耐药的 NSCLC同样有效。
相信大家也都有所了解,靶向药的一个通病就是耐药性,一旦出现耐药性就使药物的治疗效果大打折扣。那吃阿法替尼多久会耐药呢?阿法替尼耐药后该怎么办呢?
因为阿法替尼可以与EGFR不可逆结合,所以阿法替尼的抗耐药性也比较强大,正常人服用阿法替尼出现耐药,可会在6个月到18个月左右出现耐药。具体时间因人而异。当出现耐药时也不用过于担心,患者可以做一下基因检查,对于出现T790M,L858R和19号外显子缺失的患者,可以选择使用奥希替尼继续治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292