
阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要针对的靶点是EGFR和HER2。阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼被批准用于既往未接受过表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。
临床研究显示,与第一代EGFR TKI相比,阿法替尼长期治疗的无进展生存期远比吉非替尼要高,几乎到达了接受吉非替尼的两倍左右。
阿法替尼相比厄洛替尼,可将肺鳞癌的进展风险降低19%,阿法替尼可显著改善总生存期,可使死亡风险降低19%。且阿法替尼显著改善疾病控制率、提高生活质量和对癌症症状的控制。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292
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