奥拉帕利是第一种口服聚腺苷二磷酸聚合酶(PARP)抑制剂。FDA首次批准奥拉帕利治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌患者。2018年,FDA批准扩大奥拉帕利的适应症,用于治疗携带BRCA突变的HER2转移性乳腺癌。
目前,奥拉帕利已被用于治疗具有BRCA突变的肿瘤,例如卵巢癌,乳腺癌和前列腺癌。 此外,奥拉帕利对抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,这表明奥拉帕利可以用作治疗ATM突变淋巴瘤的潜在药物。
奥拉帕利推荐的剂量为400毫克(8 粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕利。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。
若漏服一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
奥拉帕利在用药期间应注意以下几点:
1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病:暴露于奥拉帕利患者发生(MDS/AML),而有些病例是致命性。
2、肺炎:暴露于奥拉帕利患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。
3、用药期间需要尽量避免喝葡萄柚汁,也不建议吃橘子,会对药效产生影响。
4、胚胎-胎儿毒性:奥拉帕利可致胎儿危害。
5、如果你怀孕或计划怀孕。在开始治疗之前,您可能需要进行妊娠试验,在服用奥拉帕利时不应怀孕。您应该使用有效的避孕措施来预防您在使用奥拉帕利进行治疗期间的妊娠并且在最终剂量后至少6个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558