曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。今天咱们就来了解一下曲格列汀什么时候上市的呢?
2015年3月26日,日本制药巨头武田制药的糖尿病新药Zafatek(曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。武田公司研发的曲格列汀是全球首个获准上市并应用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。曲格列汀通过选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ从而达到控制血糖水平,减少糖尿病并发症的发生。在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性,给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。
体外研究结果显示,与其它每天给药一次或二次的DPP-Ⅳ抑制剂相比,低浓度的曲格列汀即可有效地抑制DPP-Ⅳ的活性。体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38~54h,其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h(7d),这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。
曲格列汀的用法为每周一次,如果因为意外情况,患者漏服,应及时服用一次的药量,下次的服用剂量在指定的星期内服用即可。切不可把2次服用量的药量一次性服用。如果因为不注意等原因而导致服用量过多时,请迅速咨询自己的医生,依据医嘱合理服用。在本药剂的服用期间内如有痛风的发作,请不要自己随意的增减药量或是终止服药,请与医生商谈。在没有医生的指示的情况下,切忌自己做主更改甚至终止服用药物。
以上就是曲格列汀上市的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm