阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,适与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
阿法替尼(Afatinib、Afanix、BIBW 2992、Gilotrif)于2013年被美国FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC。2016年,阿法替尼获批用于治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。
相比于其他肺癌靶向药来说阿法替尼可以使患者获得更高的有效率、更长的无进展生存期,更长的总生存期。