
吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。常期服用易瑞沙,大部分的患者在使用后6-7个月就会发生耐药。
吉非替尼耐药后最常见的就是T790M突变,在突变占比有60%之多,其他还有HER2, c-MET扩增, KRAS突变, BRAF突变,PIK3CA突变,EGFR 20外显子插入突变,转变为了小细胞肺癌等很多种。
患者用药3个月后,进入一个平台期,这段时间使用易瑞沙还是有效,平台期过后,就进入逐渐耐药期了,耐药是逐渐开始的,也需要一个时间过程,这段时间叫不完全耐药期。不完全耐药:吉非替尼可以配合其他治疗一起联合治疗。
不完全耐药期后就进入完全耐药期了,就完全没有疗效了。完全耐药后患者需要停用吉非替尼,服用其他靶向药物进行治疗。经基因检测是T790M突变,可服用奥希替尼(osimertinib/AZD9291)。经基因检测是HER2突变,可服用阿法替尼(Afatinib)。
参考资料: FDA说明书更新于2021年5月5日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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