
色瑞替尼是一种口服的TKI ALK抑制剂,2014年4月29日获FDA批准上市用于克唑替尼进展或不能耐受、ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1受体。前期临床中,色瑞替尼对克唑替尼敏感和耐药的NSCLC患者都有效。
一项3期试验评估了色瑞替尼与以铂为基础的化疗作为ALK-阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。数据显示,与以铂为基础的化疗相比,使用色瑞替尼延长无进展生存期;中位无进展生存期色瑞替尼是16.6个月,化疗是8.1个月。
色瑞替尼常见的不良反应包括腹泻(85% )、恶心(69%)、呕吐(66%)和丙氨酸氨基转移酶升高(60%)。研究表明,色瑞替尼相比化疗治疗ALK-阳性转移性非小细胞肺癌患者更具优势。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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