安立生坦,又名凡瑞克,是一种新型的高选择性内皮素受体拮抗剂,那凡瑞克可治疗什么病症呢?
凡瑞克的适应症:凡瑞克是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂,获我国SFDA批准用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)。
近年来研究发现,内皮素-1(ET-1)与肺动脉高压发生及发展相关。在患有肺动脉高压的患者中,血浆内皮素-1(ET-1)浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用主要由两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。凡瑞克是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂,因此能有效治疗肺动脉高压。
凡瑞克在治疗肺动脉高压时,对肝功能的影响较低,用法更简单,凡瑞克可以有效改善患者运动功能和生活质量,延缓疾病进展,并提高了患者的生存率。凡瑞克是与目前临床上使用的波生坦同类的新药,属于高选择性内皮素受体拮抗剂,适用于治疗特发性肺动脉高压、结缔组织病和先心病相关的、以及其他WHO分类中类的肺动脉高压患者。
凡瑞克可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过度收缩,进而缓解疾病症状。
凡瑞克在治疗血压的同时,也可以有效的改善脉动脉高压的症状,它的作用原理是可以有效的抑制血管紧张激素的活性,有效的解决针对于各种原发性高血压的治疗和脉动脉高压的治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252