Intercept公司生产的奥贝胆酸Ocaliva最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市,于2016年12月12日获欧盟批准上市,目前奥贝胆酸Ocaliva已在欧盟和美国上市,奥贝胆酸Ocaliva未在中国上市,奥贝胆酸Ocaliva是一个全球化上市药物,用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)。
一项多中心Ⅲ期临床试验表明,原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者应用奥贝胆酸Ocaliva单药或者与熊去氧胆酸(UDCA)联合治疗12个月,可以使ALP和总胆红素水平降低,然而,奥贝胆酸Ocaliva组患者的严重不良事件发生率更高。试验显示,奥贝胆酸Ocaliva治疗组较安慰剂组的瘙痒发生率更高(5-10 mg组为56%,10 mg组为68%,对比安慰剂组为38%)。
奥贝胆酸Ocaliva的推荐的起始剂量为5毫克口服,每日一次,成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。
剂量滴定:在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸Ocaliva5毫克,每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸Ocaliva,每日一次增加剂量至10毫克。最大用量:每日10毫克,一次为2.1。
注意:特别是一些中重度肝功能减退的患者未按正常剂量服用奥贝胆酸Ocaliva片,会导致严重肝损伤和死亡风险增高。这些患者主要是过量用药,尤其是服药频次超过了说明书的规定。
皮肤瘙痒:当服用奥贝胆酸Ocaliva<10 mg 时,瘙痒的发生率明显降低,或可以服用一些阻断药来缓解瘙痒的症状。出现严重皮肤瘙痒,管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药; OCALIVA剂量减少和/或临时给药中断。必要时及时就医。