易瑞沙(吉非替尼)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。
吉非替尼的治疗效果怎么样呢?
临床试验选择晚期非小细胞肺癌患者,依据治疗方式不同分为观察组(吉非替尼治疗组)2O侧和对照组(常规化疗组)20例。结果显示:观察组肺癌患者的生存率略高于对照组,但差异无统计学意义(P>0.05),不良反应观察组少于对照组,P<0.05,差异有统计学意义。可得结论:吉非替尼治疗晚期肺癌疗效与常规化疗的差异不明显,但患者的不良反应发生少,生活质量良好。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤细胞的生长,增加肿瘤细胞衍生系的凋亡。可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性,是针对肿瘤进行全身性靶向治疗的小分子靶向药物。吉非替尼作为肺癌的第一代EGFR抑制剂,其优势在于直接针对的是癌细胞,对正常细胞却不受影响,治疗之后,产生的副作用并不多。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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