肺癌已成为我国的发病率和死亡率最高的癌症,我国肺癌患者中约85%肺癌病人都是非小细胞肺癌,其中ROS-1基因重排代表一类新的独特的NSCLC分子亚型,其发生频率为1%-2%。
色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂,于2014年获FDA批准上市,适用于既往接受克唑替尼后病情进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性晚期NSCLC患者的治疗。
临床研究招募32位初诊的ROS1融合的非小细胞肺癌患者,每次服用色瑞替尼750mg,一天一次。
研究结果:32位患者中,20位患者的肿瘤明显缩小,客观有效率高达62%,包括1位患者的肿瘤完全消失。其中色瑞替尼出现的副作用为1-2级副作用包括腹泻(78%)、恶心(59%)和厌食(56%)。