阿比特龙(ZYTIGA)2012年在美国上市,由美国强生公司销售,推广向世界各地。阿比特龙的活性成分醋酸阿比特龙,阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片阿比特龙(ZYTIGA) 含250 mg醋酸阿比特龙。
阿比特龙(ZYTIGA)通常有两种服用方法。对于转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC):阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg,口服,每日两次。对于有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg,口服,每日一次。具体剂量请就医后根据医生的指导服用。
接受阿比特龙的患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应该进行双侧睾丸切除术。必须空腹服用阿比特龙。在阿比特龙服用前2小时和服用后1小时不应吃东西。这些药片应全部用清水咽下。不要挤压或咀嚼药片。
由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能会引起高血压和低钾血症,而液体潴留是由于盐皮质激素水平增加所造成的。 所以当患者在治疗时如果出现以上情况必须谨慎使用阿比特龙,在治疗前期和中期都要控制高血压和纠正低钾血症,监视这些副作用至少每月一次。
如果患者出现肾上腺皮质功能不全,应中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松,有泼尼松剂量减低,或经受不寻常应激。
使用阿比特龙治疗的患者所见伴随盐皮质激素过量的不良反应,可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和现象,患者一定要多加注意,进行适当的检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327