阿比特龙(Abiraterone)是一种CYP17抑制剂，通过抑制CYP17，阿比特龙能够全源阻断睾丸、肾上腺和肿瘤细胞来源的雄激素，全面抑制肿瘤生长。患者在使用过程中需要注意监测肝功能、心血管功能以及肾上腺皮质功能等，并警惕可能发生的不良反应。

药品称呼

通用名称：阿比特龙、Abiraterone

商品名称：泽珂、Zytiga

剂型和性状

剂型：片剂；

规格：250mg*120片/盒。

适用靶点

细胞色素P450羟化酶(CYP17A1)

适应症和适用人群

阿比特龙是一种CYP17抑制剂，与泼尼松联合用于治疗：

转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。

转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)。

用法用量

1、转移性去势抵抗性前列腺癌

阿比特龙1,000mg口服，每日1次；联合泼尼松5mg口服，每日2次。

2、转移性去势敏感性前列腺癌

阿比特龙1,000mg口服，每日1次；联合泼尼松5mg口服，每日1次。

3、注意事项

接受阿比特龙治疗的患者应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物，或已行双侧睾丸切除术。

阿比特龙片剂必须空腹每日单次服用，服药前2小时及服药后1小时内不得进食。

片剂需整粒用水送服，不得压碎或咀嚼。

4、剂量调整

基线中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)患者，阿比特龙起始剂量降至250mg，每日1次。

治疗期间发生肝毒性的患者，需暂停阿比特龙直至恢复，可降低剂量重新开始治疗。若发生重度肝毒性，应停用阿比特龙。

不良反应

最常见不良反应(≥10%)

疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽、头痛。

最常见实验室异常(>20%)

贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖、低钾血症。

注意事项

盐皮质激素过量

密切监测心血管疾病患者，治疗前控制高血压并纠正低钾血症，至少每月监测血压、血清钾及体液潴留症状。

肾上腺皮质功能不全

监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征，在应激状态前后可能需要增加糖皮质激素剂量。

肝毒性

可能严重且致命，监测肝功能并按建议调整、中断或停用阿比特龙。

与二氯化镭Ra223联用增加骨折和死亡风险

不建议阿比特龙联合泼尼松/泼尼松龙与二氯化镭Ra223联用。

胚胎-胎儿毒性

阿比特龙可致胎儿伤害，建议有生殖潜力女性伴侣的男性使用有效避孕措施。

低血糖

已报告合并糖尿病且服用噻唑烷二酮类(如吡格列酮)或瑞格列奈的患者出现严重低血糖，需监测糖尿病患者血糖并评估是否需调整降糖药剂量。

特殊人群用药

基线重度肝功能损害(Child-PughC级)患者禁用。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂：阿比特龙治疗期间避免联用强效CYP3A4诱导剂；若必须联用，需增加阿比特龙给药频率。

CYP2D6底物：避免与治疗窗窄的CYP2D6底物联用；若无法替代治疗，需谨慎并考虑降低联用的CYP2D6底物剂量。

禁忌症

尚不明确。

贮存方法

处置贮存在20℃至25℃；外出允许15℃至30℃。

药代动力学

尚不明确。

原研企业

美国杨森制药