阿比特龙(Abiraterone)是一种CYP17抑制剂，通过抑制CYP17全源阻断睾丸、肾上腺和肿瘤细胞来源的雄激素，全面抑制肿瘤生长。患者在使用过程中需要注意监测肝功能、心血管功能以及肾上腺皮质功能等，并警惕可能发生的不良反应。

药品称呼

通用名称：阿比特龙、Abiraterone

商品名称：泽珂、Zytiga

规格与性状

规格：250mg*120片/盒；

性状：白色至类白色，椭圆形，一面刻有“AA250”。

适用靶点

细胞色素P450羟化酶(CYP17A1)

适应症和适用人群

阿比特龙是一种CYP17抑制剂，与泼尼松联合用于治疗：

转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。

转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)。

主要成分

活性成分：阿比特龙。

用法用量

1、转移性去势抵抗性前列腺癌

阿比特龙1000mg口服，每日1次；联合泼尼松5mg口服，每日2次。

2、转移性去势敏感性前列腺癌

阿比特龙1000mg口服，每日1次；联合泼尼松5mg口服，每日1次。

3、注意事项

接受阿比特龙治疗的患者应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物，或已行双侧睾丸切除术。

阿比特龙片剂必须空腹每日单次服用，服药前2小时及服药后1小时内不得进食。片剂需整粒用水送服，不得压碎或咀嚼。

4、剂量调整

基线中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)患者，阿比特龙起始剂量降至250mg，每日1次。

治疗期间发生肝毒性的患者，需暂停阿比特龙直至恢复，可降低剂量重新开始治疗。若发生重度肝毒性，应停用阿比特龙。

阿比特龙的使用需要在医生的指导下进行，建议您阅读药品完整用法用量，推荐文章：阿比特龙(Abiraterone)的用法用量。

不良反应

最常见不良反应(≥10%)

疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽、头痛。

最常见实验室异常(>20%)

贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖、低钾血症。

具体您可以阅读阿比特龙完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿比特龙(Abiraterone)的副作用。

注意事项

盐皮质激素过量

密切监测心血管疾病患者，治疗前控制高血压并纠正低钾血症，至少每月监测血压、血清钾及体液潴留症状。

肾上腺皮质功能不全

监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征，在应激状态前后可能需要增加糖皮质激素剂量。

肝毒性

可能严重且致命，监测肝功能并按建议调整、中断或停用阿比特龙。

与二氯化镭Ra223联用增加骨折和死亡风险

不建议阿比特龙联合泼尼松/泼尼松龙与二氯化镭Ra223联用。

胚胎-胎儿毒性

阿比特龙可致胎儿伤害，建议有生殖潜力女性伴侣的男性使用有效避孕措施。

低血糖

已报告合并糖尿病且服用噻唑烷二酮类(如吡格列酮)或瑞格列奈的患者出现严重低血糖，需监测糖尿病患者血糖并评估是否需调整降糖药剂量。

特殊人群用药

【孕妇】阿比特龙在女性中的安全性和有效性尚未确立。基于动物生殖研究和作用机制，阿比特龙可对胎儿造成伤害并导致妊娠丢失。孕妇或可能怀孕的女性不应处理阿比特龙片剂(尤其是破损、压碎或受损的片剂)，除非采取保护措施(如戴手套)。

【哺乳期女性】目前尚无关于阿比特龙是否存在于人乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁生成的影响的信息。

【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究和作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间及最后一剂阿比特龙后3周内使用有效的避孕措施。基于动物研究，阿比特龙可能损害有生殖潜力男性的生殖功能和生育能力。

【儿童使用】阿比特龙在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在这些老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。其他报告的临床经验未发现老年人和年轻患者之间的反应差异，但不能排除某些老年人可能更为敏感。

【肾功能损害】肾功能损害患者无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量。中度肝功能损害(Child-PughB级)患者，阿比特龙推荐剂量降低至250mg，每日一次。治疗开始前、第一个月每周、接下来两个月每两周以及之后每月监测ALT、AST和胆红素。如出现ALT或AST>5倍ULN或总胆红素>3倍ULN，应停用阿比特龙。

不得用于重度肝功能损害(Child-PughC级)患者。治疗期间出现肝毒性的患者，需根据肝毒性程度中断治疗、降低剂量或永久停药。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂：阿比特龙治疗期间避免联用强效CYP3A4诱导剂；若必须联用，需增加阿比特龙给药频率。

CYP2D6底物：避免与治疗窗窄的CYP2D6底物联用；若无法替代治疗，需谨慎并考虑降低联用的CYP2D6底物剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物过量

人体过量使用阿比特龙的经验有限。无特异性解毒剂。发生过量时，应停用阿比特龙，采取一般支持性措施，包括监测心律失常和心力衰竭，并评估肝功能。

贮存方法

处置贮存在20℃-25℃；短暂保存允许15℃-30℃。

药代动力学

尚不明确。

原研企业

美国杨森制药