前列腺癌是一种激素依赖性恶性肿瘤,早期症状不明显,不易被发现,在我国目前前列腺肿瘤以中、高危为主,主要症状表现为血尿、尿痛及骨痛。阿比特龙能够特异性阻断CYP17酶,从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成,从而抑制肿瘤细胞的生长。
在一项两个阶段试验中,被试验者均接受阿比特龙治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者,共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。研究人员说,这说明阿比特龙有明显抗肿瘤作用。
在第二阶段试验中,有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用阿比特龙3个月后PSA水平下降了50%,没发现有毒性或者不良反应。
2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准醋酸阿比特龙用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月,FDA进一步批准醋酸阿比特龙用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月醋酸阿比特龙获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月阿比特龙正式被纳入我国医保目录。
醋酸阿比特龙是CYP17酶的选择性抑制剂,国内也叫泽珂,能够全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成。大型三期随机对照临床试验均已证明,对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者,醋酸阿比特龙联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明,在化疗后的人群中,阿比特龙方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327