2007年2月,舒尼替尼(索坦)正式获批在国内上市,主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。舒尼替尼是由辉瑞公司生产,一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.。今天咱们就来详细看一下舒尼替尼是什么呢?
从舒尼替尼用于肾细胞癌的临床试验来看,服用舒尼替尼的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。并且,舒尼替尼(索坦)在治疗晚期转移性肾癌上取得了显著的效果,能够明显控制病情,并且有效延长患者的总生存期,可以算的上治疗肾癌的特效药。
从适应症上来开,舒尼替尼治疗的适应症主要有三种:(1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);(2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)和肾细胞癌术后的辅助治疗;(3) 不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)的成年患者。
同样舒尼替尼也有不良反应来看一下轻度不良反应:
1,高血压:40%患者服药3~14天可出现高血压,可服用药物:络汀新、蒙诺、络活喜、厄贝沙坦。
2,口腔溃疡:约30%患者服药1~3周可出现口腔溃疡, 推荐复方氯己定含漱液漱口,或温盐水漱口,可口服维生素B治疗口角开裂。
3,皮疹:20%患者用药3~14天可出现头颈部、会阴部皮肤皮疹,可以伴或不伴瘙痒。少量皮疹可口服开瑞坦每天1片。 大面积皮疹需要暂停药物 ,并使用泼尼松或地塞米松抗过敏。
4,手足皮肤反应:服药2~4周,40%患者会出现手脚疼痛 ,脱皮,可尿素软膏外用,如果存在合并感染的情况,可以使用百多邦和金霉素药膏。疼痛严重不能下地走路时可暂停或减少药物剂量。
5,腹泻:40%患者服药1~4周可出现腹泻。注意不吃油腻的食物,不吃冷的任何东西(包括水果),严重腹泻时可使用易蒙停。腹泻时可暂停或减少药物剂量。
6,肝功能异常:20%患者服药4~12周可出现肝功能异常,建议每2周复查肝功能,及时发现及时使用保肝药物如还原型谷胱甘肽、硫普罗宁。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938