曲格列汀是全球首个一周一次的口服长效降糖药物。糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,2型糖尿病占所有糖尿病的90%。随着近年来对2型糖尿病发病机理的深入研究和认识,二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase-IV,DPP-IV)成为治疗2型糖尿病的新靶点,在此基础上开发出的DPP-IV抑制剂具有良好的降血糖效果,不良反应轻微,不会引起体重增加及水肿,而且导致低血糖风险也非常小。DPP-IV抑制剂以其独特的作用机制及良好的耐受性成为近年来医药界研发的热点和重点,并被广泛应用于临床治疗,相关药物包括默沙东的西格列汀、阿斯利康的沙格列汀、诺华的维格列汀、勃林格殷格翰的利格列汀、武田制药的阿格列汀等,上述药物及其与二甲双胍的复合剂均已在我国上市。根据 2016 年的相关市场数据报道,全球 408 亿美元的糖尿病市场,DPP-4 抑制剂的总销售额达到 107亿美元,占到总市场份额的 26%,市场份额仅次于胰岛素类药物(212 亿美元,52%)。
2015年3月26日,琥珀酸曲格列汀(商品名Zafatek)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准上市,是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂(阿格列汀为第一个),同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。而在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性,给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。遗憾的是,曲格列汀在国内并未上市,所以国内是买不到的。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm