达沙替尼的服用剂量和作用机制

导读：达沙替尼(Dasatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的白血病。该药物的作用是阻止异常蛋白质的作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号，有助于阻止癌细胞的扩散。适应症达沙替尼(Dasatinib)可用于治疗某种类型的慢性粒细胞白血病(CML)，作为首选治疗方法，适用于无法再从伊马替尼（格列卫）等其他白血病药物中获益的成人或患有以下疾病的成人：由于副作用而不能服用这些药物，达沙替尼还用于治疗1岁或以上儿童的某种类型的慢性CML。达沙替尼还用于治疗某些类型的急性淋巴细胞白血病(ALL)，适用于无法再从其他白血病药物中获益或因副作用而无法服用这些药物的成年人。它还与化疗药物联合使用，治疗1岁或以上儿童的某种类型的ALL。达沙替尼的功效1、抑制BCR-ABL激酶：达沙替尼是一种强效的BCR-ABL激酶抑制剂，能够抑制与慢性髓性白血病（CML）发展有关的BCR-ABL激酶，从而阻止癌细胞的生长和分裂。2、抑制多种激酶：除了BCR-ABL，达沙替尼还能抑制SRC家族激酶、c-KIT、EPH受体激酶和PDGFβ受体等，这些激酶在多种癌症的发展中起作用。3、抗血管生成：达沙替尼能够抑制肿瘤相关血管生成，即血管内皮生长因子的信号通路，从而阻断了肿瘤的血液供应，进一步抑制了肿瘤的生长和转移。4、促进细胞凋亡：达沙替尼可以通过激活细胞凋亡途径，诱导肿瘤细胞自我死亡，从而减少肿瘤细胞的数量和体积。用药指南达沙替尼为口服片剂，通常每天早上或晚上服用一次，无论是否与食物同服。每天大约在同一时间服用达沙替尼。达沙替尼需要整个吞下，不要劈开、咀嚼或压碎后服用。如果无法吞咽整个药片或者正在给儿童服用这种药物，应询问医生如何服用达沙替尼。达沙替尼的推荐剂量为70mg-100mg，治疗Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次。治疗Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次。

导读：达沙替尼（Dasatinib）是一种强效的、次纳摩尔级别的BCR-ABL激酶抑制剂，应在医生的指导下使用，患者不可自行购药或调整用药剂量。这篇文章主要讲了达沙替尼的作用功效、购买价格、用法用量等内容。作用功效达沙替尼通过选择性抑制特定的酪氨酸激酶，阻断肿瘤细胞内信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡，主要用于治疗对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者，尤其是对于那些对一线药物伊马替尼产生耐药性的患者效果显著。研究疗效在儿童CML-CP患者的临床试验中，达沙替尼证明了其安全性和有效性。研究结果表明，达沙替尼治疗组的疗效明显优于伊马替尼组，生存率显著提高，且中枢神经系统白血病的复发明显减少。在成人初诊CML慢性期（CP-CML）的前瞻性临床研究中，达沙替尼的减低剂量（70 mg/d）与标准剂量（100 mg/d）进行了比较，以优化剂量并减少不良事件（AEs）的同时保持治疗效果。购买价格目前了解到印度natco 药厂的达沙替尼价格在500元到1000元之间，价格受多种因素影响不固定，更多详情可以咨询客服人员。购买方式达沙替尼的购买方式主要包括医院药房、合法的网上药店、药品销售平台以及专业的海外医疗服务机构的帮助获取，无论选择哪种购买方式，患者都需要确保购买的是正规渠道的药物，并严格按照医生的指导使用。用法用量1、对于费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期的患者，推荐起始剂量为100mg，每日一次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。2、对于Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者，推荐起始剂量为70mg，每日两次，分别于早晚口服。若患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日一次；对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg，每日两次。3、达沙替尼可以与食物同服或空腹服用。如果发生胃肠道不适，可随餐服用。建议在每天的同一时间服药，以保证药效能更好的发挥，也可避免漏服。禁忌人群对达沙替尼或其任何辅料过敏的患者禁用。妊娠期妇女禁用。在使用达沙替尼之前，患者应咨询医生，并确保没有禁忌情况。达沙替尼的用法用量主要取决于具体的病症和医生的建议。在用药过程中，患者应定期进行复查，以便医生根据病情调整治疗方案。

导读：在一项关于达沙替尼二线治疗CML慢性期患者的研究中,共纳入83例研究对象，治疗3、6、12个月时最佳反应率分别为77.5%、72.6%、60.7%;CCyR率和 MMR率分别为65.5%、57.1%,血液学不良反应主要有血小板减少( 31.3%)、白细胞减少(19.3%）和贫血(6.0 %)，非血液学不良反应常见的有水肿(32.5%)及皮疹瘙痒(18%)等。这些数据证实了对于伊马替尼治疗失败及不耐受的CML慢性期患者使用达沙替尼的长期有效性和安全性。达沙替尼药理作用达沙替尼是Src和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶的小分子抑制剂，主要用于治疗伊马替尼耐药或不能耐受的慢性髓性白血病及费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病，通过抑制BTK和Tec的激酶活性，抑制恶性肿瘤细胞的增殖和存活，同时影响原代人嗜碱性粒细胞的组胺释放和免疫细胞中促炎细胞因子的分泌，具有免疫抑制作用。达沙替尼二线治疗慢性髓系白血病慢性期儿童青少年患者的疗效研究回顾性分析了达沙替尼二线治疗慢性髓系白血病慢性期儿童青少年患者的疗效及安全性。纳入29例患者，中位随访时间为26个月。治疗3、6、12个月时，最佳反应率分别达到82.8%、93.1%和86.2%。至随访结束，累积完全细胞遗传学反应率和累积主要分子学反应率分别为86.2%和65.5%。随访期间，无进展生存率为100%，无事件生存率为82.8%。不良反应方面，最常见的非血液学不良反应为肝酶升高和皮疹，血液学不良反应主要为贫血和血小板减少。综上所述，国产达沙替尼二线治疗CML慢性期儿童青少年患者展现出良好的疗效和安全性，可作为该患者群体的二线用药选择之一。这一研究结果为临床治疗提供了有力支持，有助于改善儿童青少年CML患者的预后。

导读：达沙替尼片作为一种重要的治疗药物，虽然效果显著，但使用时也需特别注意。患者在使用过程中，可能会出现骨髓抑制、出血相关事件等不良反应，需密切关注身体变化。此外，心血管毒性和肺动脉高压也是潜在风险，需定期进行相关检查。同时，严重皮肤反应也不容忽视，一旦发现异常，应立即就医。因此，在使用达沙替尼片时，患者应遵医嘱，合理用药，确保治疗安全有效。骨髓抑制骨髓抑制一般可逆，可通过调整剂量或暂时停药来控制。使用达沙替尼治疗时，需警惕严重血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血症等不良反应，尤其在晚期CML或Ph+ ALL患者中更为常见。为确保治疗安全，需定期监测全血细胞计数。慢性期CML患者每2周监测一次，之后每3个月一次；晚期患者则需更频繁监测。对于Ph+ ALL儿科患者，化疗期间需密切监测CBC。出血达沙替尼可能引发严重甚至致命的出血。在CML或Ph+ ALL临床研究中，接受达沙替尼治疗的患者中，发生高级别中枢神经系统出血的比例虽低于1%，但仍有部分成年患者出现3/4级出血，需中断治疗并输血。最常见的出血部位为胃肠道，多与血小板减少相关。同时，服用抑制血小板功能或抗凝药物可能增加出血风险。因此，使用达沙替尼时需密切监测出血症状，并谨慎选择合并用药。心血管毒性达沙替尼可能导致心功能障碍，包括心脏缺血性事件、液体潴留和传导系统异常等。在对比试验中，使用达沙替尼的患者心脏不良事件发生率较高。同时，也有外周动脉闭塞性疾病和短暂性脑缺血发作的个例报道。因此，使用达沙替尼时需密切监测心脏功能，一旦发现异常，应给予及时治疗。