达沙替尼(施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix)主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。临床上推荐的用法和剂量为:Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。
服用达沙替尼最常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
人体内代谢达沙替尼的肝药酶CYP3A4受很多其他药物的影响。达沙替尼与其他药物同服可导致血药浓度过高或过低。服用达沙替尼时应避免同时服用例如利福平,大环内酯类抗生素(红霉素等),唑类抗真菌药(酮康唑等)等药物。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103
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